[发明专利]洛塞那肽及其类似物的制备方法有效
| 申请号： | 201611013498.0 | 申请日： | 2016-11-17 |
| 公开（公告）号： | CN108070030B | 公开（公告）日： | 2023-06-23 |
| 发明（设计）人： | 周明;朱后田;袁恒立;王生斌;张丰盈 | 申请（专利权）人： | 江苏豪森药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/575 | 分类号： | C07K14/575;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种洛塞那肽及其类似物的制备方法。该方法以氨基树脂为原料，先将树脂脱保护，再用逐一缩合的方式依次连接带有保护基的氨基酸，直至完成树脂肽合成。再通过裂解、纯化得到洛塞那肽及其类似物。本发明的制备方法工艺稳定、质量可靠、适合规模化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 及其 类似物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.洛塞那肽及其类似物的制备方法，其特征在于：1)以氨基树脂为原料，加入脱保护剂，脱除氨基树脂的保护基；2)将上步所得的树脂，采用逐一缩合的方式，按照洛塞那肽或其类似物的肽序依次连接带有保护基的氨基酸，缩合反应包括加入缩合剂，任选的，加入有机碱；3)加入脱保护剂至步骤2所得产物中，脱除氨基酸的Fmoc保护基，得到洛塞那肽或其类似物的树脂肽；4)上述步骤3)所得的树脂肽经裂解液处理，去除树脂和保护基，得到相应肽的粗品；5)粗品经纯化、冻干得精品。
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