[发明专利]2;4-二取代吡啶类化合物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201611019542.9 | 申请日： | 2016-11-15 |
| 公开（公告）号： | CN108069938A | 公开（公告）日： | 2018-05-25 |
| 发明（设计）人： | 黄文龙;钱海;顾伟杰 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D405/14;C07D409/14;C07D401/14;A61K31/4439;A61K31/4545;A61K31/5377;A61K31/496;A61P35/00 |
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| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明涉及通式(I)所示的2，4‑二取代吡啶类化合物及其药学上可接受的盐、水合物或前药，这些化合物作为c‑Met与VEGFR‑2双重拮抗剂，有较好的抗肿瘤活性。本发明还涉及这些化合物的制备方法及含有它们的药物制剂，以及这些化合物和其药用组合物在治疗肿瘤中的应用。 |
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| 搜索关键词： | 取代吡啶类化合物 水合物 制备方法和应用 抗肿瘤活性 双重拮抗剂 药用组合物 药物制剂 可接受 前药 制备 肿瘤 治疗 应用 | ||
【主权项】：
1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，1 、R2 、R3 相同或不同，分别独立地选自H、D、卤素、NO2 、NH2 、OH；A为CONRa Rb ，COORc ，4-Rd 取代-1，2，4-三氮唑；Ra ，Rb 不同时为H或甲基，分别独立地选自H，C1-3 烷基，烯基或炔基-C1-3 亚烷基，C3-6 环烷基，C1-3 烷氧基-C2-6 亚烷基，C3-6 杂环基-C1-3 亚烷基，5-10个原子组成的杂芳基-C1-3 亚烷基，当Ra 和Rb 与同一个氮原子相连时，Ra ，Rb ，和与他们相连的氮原子一起，可以任选地形成取代的或非取代的5-8个原子组成的杂环；Rc 选自C1-3 烷基；Rd 为(CH2 )n XRe ；n选自1-3之间的整数；X选自N、O和S等杂原子；Re 选自(C1 -C3 )烷基、(C1 -C3 )烷氧基；或Re 与其所连接的氮原子一起形成5-6元饱和杂环基，所述饱和杂环基除了与Re 连接的氮原子外，任选含有1-4个选自N、O和S的杂原子，所述饱和杂环基任选被1-3个相同或不同的Rf 取代；Rf 为H、(C1 -C3 )烷基、羟基。
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