[发明专利]双(吗啉基烷氧基)喹唑啉衍生物及其在抗肿瘤方面的用途有效
申请号: | 201611024326.3 | 申请日: | 2016-11-18 |
公开(公告)号: | CN108069913B | 公开(公告)日: | 2022-03-01 |
发明(设计)人: | 李宝林;陈丽;张娅玲;刘娟;张喜全;顾红梅;徐宏江;杨玲 | 申请(专利权)人: | 陕西师范大学;正大天晴药业集团股份有限公司 |
主分类号: | C07D239/94 | 分类号: | C07D239/94;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 西安永生专利代理有限责任公司 61201 | 代理人: | 高雪霞 |
地址: | 710119 陕西*** | 国省代码: | 陕西;61 |
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摘要: |
本发明属于医药领域,公开了双(吗啉基烷氧基)喹唑啉衍生物及其在抗肿瘤方面的用途,具体涉及式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、含有该类化合物的药物组合物以及其在抗肿瘤方面的用途。这类化合物对人皮肤鳞状细胞癌细胞株A431、人非小细胞肺癌细胞株A549、人结肠癌细胞株SW480以及含有EGFR T790M/L858R双突变的人肺癌细胞株NCI‑H1975的增殖都具有很好的抑制作用。 |
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搜索关键词: | 吗啉基烷氧基 喹唑啉 衍生物 及其 肿瘤 方面 用途 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐: 其中,R1 、R2 独立地选自氢、卤素、C2 ~C6 炔基、C2 ~C6 烯基、C1 ~C6 烷基、-OC1 ~C6 烷基、-SC1 ~C6 烷基、-OC2 ~C6 烯基、-COC1 ~C6 烷基、-COOC1 ~C6 烷基、-CONH2 、-CONHC1 ~C6 烷基、-CON(C1 ~C6 烷基)2 、-CN、氨基、-OH、-COOH、-CHO、-NO2 和苯环任选地被以下一种或多种选自卤素、C2 ~C6 炔基、C2 ~C6 烯基、C1 ~C6 烷基、-OC1 ~C6 烷基、-SC1 ~C6 烷基、-OC2 ~C6 烯基、-COC1 ~C6 烷基、-COOC1 ~C6 烷基、-CONH2 、-CONHC1 ~C6 烷基、-CON(C1 ~C6 烷基)2 、-CH2 O、氨基、-CN、-NO2 、-OH、-COOH、C3 ~C9 环烷基的基团取代的苄氧基;R3 、R4 独立地选自卤素、氨基、-CN、-NO2 、-SC1 ~C6 烷基、-OH、-COOH、C1 ~C6 烷基、-OC1 ~C6 烷基、C3 ~C9 环烷基;n、m独立地为1、2、3、或4;p、q独立地为0、1、2、3、或4。
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