[发明专利]一种恩替卡韦中间体的合成工艺

摘要

本发明公开了一种恩替卡韦中间体的合成工艺，该合成工艺包括以下步骤：1)将式I所示的化合物在氯化锌催化下与硼酸、乙酸酐在乙腈中搅拌反应得到硼酸酯络合物C；2)将步骤1)得到的硼酸酯络合物C与金属碘化物反应，然后再在钯催化剂以及碱存在下与2‑氨基‑6‑氯‑嘌呤反应得到恩替卡韦中间体式M所示的化合物。本发明提供的方法，使用(S)构型化合物(式I所示的化合物)为起始原料与2‑氨基‑6‑氯‑嘌呤反应得到恩替卡韦中间体产物，并且取得了良好的收率。

主权项

1.一种恩替卡韦中间体的合成工艺，其特征在于，该合成工艺包括以下步骤：1)将式I所示的化合物在氯化锌催化下与硼酸、乙酸酐在乙腈中搅拌反应得到硼酸酯络合物C；2)将步骤1)得到的硼酸酯络合物C与金属碘化物反应，然后再在钯催化剂以及碱存在下与2‑氨基‑6‑氯‑嘌呤反应得到恩替卡韦中间体式M所示的化合物；其中R1、R2独立地为苄基或叔丁基二甲基硅基；所述金属碘化物为碘化钠、碘化钾、碘化亚铜和碘化亚铁中的一种或多种；所述钯催化剂为氯化钯、醋酸钯和四三苯基膦钯中的一种或多种；所述碱为碳酸钠、碳酸钾或碳酸铯。