[发明专利]取代(1H-吡唑[3,4-b]吡啶)脲类化合物及其抗肿瘤用途

摘要

本发明提供了一种取代(1H‑吡唑[3,4‑b]吡啶)脲类化合物及其抗肿瘤用途。具体地，本发明提供了式I化合物及其药学上可接受的盐，其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的式I化合物可以抑制与肿瘤发生、发展相关的受体酪氨酸激酶(包括c‑Kit，PDGFRα和VEGFR2)，用于肿瘤的治疗。

主权项

一种式I所示化合物、或其药学上可接受的盐,其中，X为O或S；R¹为C₁～C₄直链或支链烷基或C₁～C₄直链或支链卤代烷基；R²为取代或未取代的C₁～C₆直链或支链烷基、取代或未取代的C₃～C₈环烷基、取代或未取代的C₆～C₁₀芳基、取代或未取代的4‑10元杂芳基；其中，所述取代指具有1‑3个选自下组的取代基：卤素、羟基、硝基、氰基、C₁‑C₄烷基、C₁‑C₄卤代烷基、C₁‑C₄烷氧基、‑NRaRb、4‑10元杂芳基、4‑8元杂环烷基、C₆～C₁₀芳基；并且上述取代基中的C₆～C₁₀芳基可非必须地进一步被1‑3个选自卤素、羟基、硝基、氰基、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₄卤代烷基、C₁‑C₄烷氧基中的取代基取代；且上述取代基中的C₁‑C₄烷基可非必须地进一步被1‑3个选自卤素、羟基、硝基、氰基、‑NRaRb中的取代基取代；Ra和Rb各自独立地为H和C₁‑C₄烷基；所述的4‑10元杂芳基和4‑8元杂环烷基各自独立地含有1‑3个选自N、O和S中的杂原子；且所述卤素为氟、氯、溴或碘。