[发明专利]达非那新中间体2，3-二氢-5-苯并呋喃乙酸的制备新方法有效
| 申请号： | 201611078099.2 | 申请日： | 2016-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN107721954B | 公开（公告）日： | 2020-02-14 |
| 发明（设计）人： | 郭荣耀;王晓锋 | 申请（专利权）人： | 内蒙古京东药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/79 | 分类号： | C07D307/79;C07D405/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 012216 内蒙古自治区乌兰察*** | 国省代码： | 内蒙;15 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种达非那新中间体——2，3‑二氢‑5‑苯并呋喃乙酸的制备新方法。在路易斯酸的作用下，由2，3‑二氢苯并呋喃为起始原料，和草酰氯单乙酯经由Friedel‑Crafts酰基化反应得到相应的酰基化合物；经水解后得到α‑酮酸钠盐；再利用Wolff‑Kishner‑黄鸣龙反应，将羰基还原成亚甲基，经酸化得到2，3‑二氢‑5‑苯并呋喃乙酸。本发明的方法简便而安全、各反应原料价廉易得、反应收率高，尤其适于工业化生产2，3‑二氢‑5‑苯并呋喃乙酸。 | ||
| 搜索关键词： | 中间体 呋喃 乙酸 制备 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备2，3-二氢-5-苯并呋喃乙酸的方法，其特征在于包括以下步骤：/n1)在路易斯酸的作用下，由2，3-二氢苯并呋喃，即化合物3为起始原料，和草酰氯单乙酯经由Friedel-Crafts酰基化反应得到化合物9；/n2)化合物9经水解后得到α-酮酸钠盐，即化合物10；/n3)利用Wolff-Kishner-黄鸣龙反应，先使化合物10与水合肼反应得到相应的腙衍生物，即化合物11，再在碱的作用下加热脱去一分子氮气，还原得到化合物1的钠盐；/n4)步骤3)的钠盐经酸化得到化合物1；/n
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