[发明专利]一种提高比伐卢定药物稳定性的方法有效
| 申请号： | 201611084054.6 | 申请日： | 2016-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN106619542B | 公开（公告）日： | 2019-02-12 |
| 发明（设计）人： | 谷海涛;刘标;赵呈青;王蔡典;高鲁;孙美禄 | 申请（专利权）人： | 江苏诺泰澳赛诺生物制药股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/19 | 分类号： | A61K9/19;A61K38/10;A61K47/02;A61P7/02 |
| 代理公司： | 连云港润知专利代理事务所 32255 | 代理人： | 刘喜莲 |
| 地址： | 222000 江苏省连云*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种提高比伐卢定药物稳定性的方法，该方法将比伐卢定原料药制成冻干液，然后通过超低温真空冷冻干燥法制备得到比伐卢定冻干粉针；干燥前碳酸氢钠溶液调整冻干液的pH至5.0~6.0；超低温真空冷冻干燥过程中：预冻温度为‑188℃~‑55℃，升华干燥温度为‑40℃~10℃，解析干燥温度为10℃~60℃。本发明方法采用碳酸氢钠作为pH调整剂，其更温和，能有效降低降解几率；采用超低温冷冻干燥提高产品溶解速度，降低产品水分含量，提高产品稳定性。经实验验证，本发明方法经冻干后的即为注射用比伐卢定制剂，该制剂的质量及稳定性有了显著的提高。提高了产品的均一性，降低了用药风险。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 提高 伐卢定 药物 稳定性 方法 | ||
【主权项】：
1.一种提高比伐卢定药物稳定性的方法，其特征在于：将比伐卢定原料药制成冻干液，然后通过超低温真空冷冻干燥法制备得到比伐卢定冻干粉针；干燥前用1.0~2.0 mol/L的碳酸氢钠溶液调整冻干液的pH至5.0~6.0；超低温真空冷冻干燥过程中：预冻温度为‑188℃~‑80℃，升华干燥温度为‑40℃~10℃，解析干燥温度为10℃~60℃；超低温真空冷冻干燥过程中：真空度设定为极限真空至1.0 mbar；制成冻干液的步骤如下：将比伐卢定原料药用水与/或甘露醇溶解，加入适量的稳定剂，加入1.0~2.0 mol/L的碳酸氢钠溶液调整其pH至5.0~6.0；再经0.22um滤膜过滤，装瓶即得；用甘露醇溶解时，比伐卢定原料药与甘露醇的质量比为2.0－2.5：1；用水溶解时，比伐卢定原料药与水的质量体积比为(250－300)g：（900－5000）mL。
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