[发明专利]一种5-溴-6-氯-3-吲哚辛酯的合成方法有效
| 申请号： | 201611095606.3 | 申请日： | 2016-12-02 |
| 公开（公告）号： | CN106986809B | 公开（公告）日： | 2020-03-24 |
| 发明（设计）人： | 吴清平;韦献虎;张菊梅;陈谋通;卢勉飞;蔡芷荷;薛亮;王涓 | 申请（专利权）人： | 广东省微生物研究所（广东省微生物分析检测中心）;广东环凯微生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/36 | 分类号： | C07D209/36 |
| 代理公司： | 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 | 代理人： | 刘明星 |
| 地址： | 510070 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种5‑溴‑6‑氯‑3‑吲哚辛酯的合成方法，其特征在于，将4‑氯‑2‑氨基苯甲酸与N‑溴代丁二酰亚胺经过溴代反应得到5‑溴‑4‑氯‑2‑氨基苯甲酸，5‑溴‑4‑氯‑2‑氨基苯甲酸与氯乙酸钠经过亲核取代反应得到N‑(4‑溴‑5‑氯‑2‑羧基)苯基甘氨酸，N‑(4‑溴‑5‑氯‑2‑羧基)苯基甘氨酸再经环化脱羧反应得到1‑乙酰基‑5‑溴‑6‑氯‑3‑吲哚乙酯，1‑乙酰基‑5‑溴‑6‑氯‑3‑吲哚乙酯与辛酰氯选择性酯化反应得到5‑溴‑6‑氯‑3‑吲哚辛酯。本发明的5‑溴‑6‑氯‑3‑吲哚辛酯的合成方法，其高效、安全环保、反应总产率相对较高，因此可以用于5‑溴‑6‑氯‑3‑吲哚辛酯的大规模合成。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吲哚 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种5‑溴‑6‑氯‑3‑吲哚辛酯的合成方法，其特征在于，将4‑氯‑2‑氨基苯甲酸与N‑溴代丁二酰亚胺经过溴代反应得到5‑溴‑4‑氯‑2‑氨基苯甲酸，5‑溴‑4‑氯‑2‑氨基苯甲酸与氯乙酸钠经过亲核取代反应得到N‑(4‑溴‑5‑氯‑2‑羧基)苯基甘氨酸，N‑(4‑溴‑5‑氯‑2‑羧基)苯基甘氨酸再经环化脱羧反应得到1‑乙酰基‑5‑溴‑6‑氯‑3‑吲哚乙酯，1‑乙酰基‑5‑溴‑6‑氯‑3‑吲哚乙酯与辛酰氯选择性酯化反应得到5‑溴‑6‑氯‑3‑吲哚辛酯。
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