[发明专利]酰胺类化合物及该化合物制备富马酸沃诺拉赞的方法在审
| 申请号： | 201611104868.1 | 申请日： | 2016-12-05 |
| 公开（公告）号： | CN108148044A | 公开（公告）日： | 2018-06-12 |
| 发明（设计）人： | 李建其;刘育;余倩盈;姚凯;陈华 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D207/34;C07C57/15;C07C51/41 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人： | 罗大忱 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种酰胺类化合物及该化合物制备富马酸沃诺拉赞的方法，酰胺类化合物所述式(5)所示化合物，可用于制备富马酸沃诺拉赞。本发明的有益效果为：反应中避免使用二异丁基氢化铝，钌催化剂，雷尼镍等昂贵试剂，降低制备成本。使用胺酯交换和酰胺还原反应，反应选择性较高，中间体纯度高，避免已报道的富马酸沃诺拉赞制备方法的缺陷和不足，总收率高于已报道路线，达30％以上更适于工业化生产。酰胺类化合物结构如下。 |
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| 搜索关键词： | 酰胺类化合物 富马酸 化合物制备 制备 二异丁基氢化铝 反应选择性 制备富马酸 胺酯交换 昂贵试剂 还原反应 钌催化剂 雷尼镍 总收率 可用 酰胺 | ||
【主权项】：
酰胺类化合物，其特征在于，为5‑(2‑氟苯基)‑1‑取代吡咯‑N‑甲基‑3‑酰胺，其结构通式如式(5)所示：![]()
其中：R2代表3‑ClSO2C5H5N。
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