[发明专利]草酸艾司西酞普兰脱甲基杂质的制备方法在审
| 申请号： | 201611113824.5 | 申请日： | 2016-12-07 |
| 公开（公告）号： | CN106632182A | 公开（公告）日： | 2017-05-10 |
| 发明（设计）人： | 王文宇;赵国磊;赵云萍 | 申请（专利权）人： | 万全万特制药（厦门）有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/87 | 分类号： | C07D307/87 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 361022 福建省*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 本发明提供了草酸艾司西酞普兰工艺杂质1‑(4‑氟苯基)‑1‑(3‑(甲氨基)丙基)‑1,3‑二氢异苯并呋喃‑5‑甲腈的一种全新的制备方法，为定性、定量分析草酸艾司西酞普兰成品中杂质情况提供依据，对草酸艾司西酞普兰的质量控制具有重大作用，能够促进抑郁病患安全用药。 | ||
| 搜索关键词： | 草酸 艾司西酞 普兰 甲基 杂质 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种草酸艾司西酞普兰杂质1‑(4‑氟苯基)‑1‑(3‑(甲氨基)丙基)‑1,3‑二氢异苯并呋喃‑5‑甲腈的制备方法，其特征在于艾司西酞普兰（Ⅰ）与氯甲酸酯类试剂进行酰化反应，酰化后得到中间体Ⅱ；该中间体在碱性条件下，脱去烷氧羰基，最后得到目标化合物1‑(4‑氟苯基)‑1‑(3‑(甲氨基)丙基)‑1,3‑二氢异苯并呋喃‑5‑甲腈；反应方程式如下所示：。
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