[发明专利]一种新型的高分子键合血管阻断剂、制备方法及其医药用途在审
| 申请号： | 201611118649.9 | 申请日： | 2016-12-09 |
| 公开（公告）号： | CN108210481A | 公开（公告）日： | 2018-06-29 |
| 发明（设计）人： | 不公告发明人 | 申请（专利权）人： | 北京星昊嘉宇医药科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/51 | 分类号： | A61K9/51;A61K31/352;A61K47/64;A61K47/69;A61P35/00;C08G69/40 |
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| 地址： | 100850 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供一种新型高分子键合的肿瘤血管阻断剂，特点是以乙醇胺改性氨基酸嵌段共聚物聚(乙二醇)‑b‑聚(L‑天冬氨酸)和小分子血管阻断剂DMXAA键合得到新型高分子键合药。新键合药中高分子主体是具有优异生物相容性和良好可降解性的聚氨基酸，其中的聚(乙二醇)亲水段保护纳米粒子在血液循环稳定性；键合药中的DMXAA基团由于本身强π‑π堆积效应及疏水作用促使该高分子键合药在水溶液中自发组装成稳定的纳米粒子。该高分子键合药工艺简单易于规模化制备、生物相容性和稳定性好、具有缓释特点、在肿瘤部位蓄积和长时间驻留，具有长时破坏肿瘤血管的优势。本发明还提供了高分子键合药的制备方法，其在肿瘤治疗领域有很好的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 键合 制备 生物相容性 新型高分子 血管阻断剂 纳米粒子 肿瘤血管 乙二醇 改性氨基酸 高分子主体 嵌段共聚物 聚氨基酸 可降解性 疏水作用 天冬氨酸 血液循环 医药用途 肿瘤部位 肿瘤治疗 驻留 规模化 亲水段 小分子 乙醇胺 阻断剂 长时 缓释 堆积 蓄积 组装 应用 | ||
【主权项】：
1.一种高分子键合药，具有式(I)或式(II)的结构：![]()
式(I)和式(II)中，R1独立地选自氢、烷基或取代烷基；R2独立地选自‑NH‑或‑R4(CH2)rNH‑，其中，R4为‑O‑、‑OCONH‑、‑OCO‑、‑NHCOO‑或‑NHCO‑，1≤r≤10；R3独立地选自氢或疏水基团；n为聚乙二醇的聚合度，20≤n≤500；m1和m2为主链中天冬氨酸的聚合度，5≤m1+m2≤200，m2＞0，DMXAA以无规的方式接枝到高分子主链上。
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