[发明专利]阿戈美拉汀的制备方法有效

专利信息
申请号: 201611123031.1 申请日: 2016-12-08
公开(公告)号: CN106831467B 公开(公告)日: 2019-03-01
发明(设计)人: 王瑞军;李琴;李巍 申请(专利权)人: 江苏豪森药业集团有限公司
主分类号: C07C231/02 分类号: C07C231/02;C07C233/18;C07C213/02;C07C217/60
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人: 程伟
地址: 222047 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及一种阿戈美拉汀的制备方法,包括将原料4‑甲基苯磺酸1‑(氰基甲基)‑7‑甲氧基萘‑2‑基酯直接还原为2‑(7‑甲氧基‑1‑萘基)乙胺,然后进一步转化为阿戈美拉汀。本发明反应步骤少、收率/纯度高、后处理简单。
搜索关键词: 阿戈美拉汀 制备 甲基苯磺酸 后处理 甲氧基萘 氰基甲基 直接还原 甲氧基 基酯 收率 乙胺 萘基 转化
【主权项】:
1.阿戈美拉汀的制备方法,包括将原料4‑甲基苯磺酸1‑(氰基甲基)‑7‑甲氧基萘‑2‑基酯直接还原为2‑(7‑甲氧基‑1‑萘基)乙胺,然后进一步转化为阿戈美拉汀,其中,还原反应使用的还原剂为二甲氧基硼烷或二乙氧基硼烷,催化剂为NiCl2·6H2O。
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