[发明专利]一种两步合成3-(2-氰基乙烯基)吲哚衍生物的方法在审
| 申请号： | 201611129266.1 | 申请日： | 2016-12-09 |
| 公开（公告）号： | CN108610276A | 公开（公告）日： | 2018-10-02 |
| 发明（设计）人： | 吴凯凯;余正坤 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07D209/24 | 分类号： | C07D209/24 |
| 代理公司： | 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 | 代理人： | 马驰 |
| 地址： | 116023 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种通过两步反应合成3‑(2‑氰基乙烯基)吲哚衍生物的方法。第一步反应：以廉价易得、具有结构多样性的吲哚衍生物为原料与3‑二甲胺基丙烯腈在酸存在下进行Friedel‑Crafts反应，合成3‑(1‑二甲胺基‑2‑氰基乙基)‑吲哚衍生物。第二步反应：以3‑(1‑二甲胺基‑2‑氰基乙基)‑吲哚衍生物为原料，使其在酸存在下发生自身分解反应，合成3‑(2‑氰基乙烯基)吲哚衍生物。与已报道的3‑(2‑氰基乙烯基)吲哚衍生物合成方法相比较，本发明原料廉价易得、毒性低、操作简便、合成反应条件温和以及效率高。 | ||
| 搜索关键词： | 吲哚衍生物 氰基乙烯基 二甲胺基 合成 氰基乙基 合成反应条件 结构多样性 分解反应 两步反应 两步合成 一步反应 丙烯腈 | ||
【主权项】：
1.一种3‑(1‑二甲胺基‑2‑氰基乙基)‑吲哚衍生物的合成方法，3‑(1‑二甲胺基‑2‑氰基乙基)‑吲哚衍生物(2)结构式如下，![]()
取代基R1、R2、R3分别为氢、C1‑C3烷基、芳基C6H5‑aXa，苄基CH2C6H5‑aXa，萘基C10H7‑bXb或五元杂环化合物C4H3‑cXcY；其中X为芳环、萘环或五元杂环上取代基团，可以是卤素、硝基、氰基、酯基、酰基、C1‑C3烷基或C1‑C3烷氧基；Y为氧原子或硫原子；a为0‑5的整数，b为0‑7的整数，c为0‑3的整数；其特征在于：以吲哚衍生物(3)为起始原料，通过与3‑二甲胺基丙烯腈(4)在酸性环境下进行Friedel‑Crafts反应，生成3‑(1‑二甲胺基‑2‑氰基乙基)‑吲哚衍生物(2)；合成路线如下述反应式所示，![]()
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