[发明专利]一种地加瑞克的合成方法有效
| 申请号： | 201611139257.0 | 申请日： | 2016-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN106589071B | 公开（公告）日： | 2020-09-08 |
| 发明（设计）人： | 徐峰;谷海涛;王小涛;周金玉;孙美禄 | 申请（专利权）人： | 江苏诺泰澳赛诺生物制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/23 | 分类号： | C07K7/23;C07K1/14;C07K1/06;C07K1/02 |
| 代理公司： | 连云港润知专利代理事务所 32255 | 代理人： | 刘喜莲 |
| 地址： | 222000 江苏省连云*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明是一种地加瑞克的合成方法，属于药物合成领域，所述的地加瑞克是由是由六肽片段R‑D‑Nal‑D‑Cpa‑D‑Pal‑Ser(R1)‑Aph(hor)‑Aph(Cbm)(R2)‑R3与四肽片段R‑Leu‑Lys(ipr)(R2)‑Pro‑D‑Ala‑R3在缩合剂的存在下缩合成Ac‑D‑Nal‑D‑Cpa‑D‑Pal‑Ser(R1)‑Aph(hor)‑Aph(Cbm)(R2)‑Leu‑Lys(ipr)(R2)‑Pro‑D‑Ala‑R3，再脱保护、氨解成产品地加瑞克；或者Ac‑D‑Nal‑D‑Cpa‑D‑Pal‑Ser(R1)‑Aph(hor)‑Aph(Cbm)(R2)‑Leu‑Lys(ipr)(R2)‑Pro‑D‑Ala‑R3，先氨解、再脱保护生成产品地加瑞克；本发明方法大大缩短了合成周期、避免了传统固相方法中3倍投料量，大大降低成本、反应条件温和、收率高、产品纯度好、适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 种地 加瑞克 合成 方法 | ||
【主权项】：
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