[发明专利]一种阿苯达唑脂质体制剂的制备方法在审
| 申请号： | 201611148608.4 | 申请日： | 2016-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN108210460A | 公开（公告）日： | 2018-06-29 |
| 发明（设计）人： | 李建正;李亚娥;王凯;马沛然 | 申请（专利权）人： | 河南后羿实业集团有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/127 | 分类号： | A61K9/127;A61K31/4184;A61P33/02;A61P33/10 |
| 代理公司： | 郑州中原专利事务所有限公司 41109 | 代理人： | 张春;王晓丽 |
| 地址： | 450019 河南省郑*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种阿苯达唑脂质体制剂的制备方法，包括以下步骤：（1）乙醚溶液的制备：以重量份计，称取大豆卵磷脂和胆固醇依次溶解于无水乙醚中，搅拌溶解完全得到乙醚溶液，备用；（2）阿苯达唑溶液的制备：称取阿苯达唑溶于磷酸盐缓冲溶液中，置于温度60~70℃下搅拌溶解完全得到阿苯达唑溶液，保温，备用；（3）将阿苯达唑溶液与乙醚溶液混合，振摇，超声处理，减压蒸馏去除有机溶剂，接着水浴中搅拌水化，最后于室温下搅拌混匀，得到产品。本方法制备的脂质体制剂可大幅度提高阿苯达唑药物的药效，如治疗囊虫病其它寄生虫如粪类圆线虫等，减低药物毒性和提高药物稳定性能。 | ||
| 搜索关键词： | 阿苯达唑 制备 脂质体制剂 乙醚溶液 搅拌溶解 称取 备用 磷酸盐缓冲溶液 大豆卵磷脂 粪类圆线虫 超声处理 减压蒸馏 搅拌混匀 稳定性能 无水乙醚 药物毒性 有机溶剂 寄生虫 水化 胆固醇 囊虫病 重量份 去除 水浴 振摇 保温 溶解 治疗 | ||
【主权项】：
1.一种阿苯达唑脂质体制剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤：（1）乙醚溶液的制备：以重量份计，称取10～90份大豆卵磷脂和5～40份胆固醇依次溶解于50～120份无水乙醚中，置于温度50~65℃下搅拌溶解完全得到乙醚溶液，备用；（2）阿苯达唑溶液的制备：称取1~2份阿苯达唑溶于浓度为100～200mmol/L磷酸盐缓冲溶液中，置于温度60~70℃下搅拌溶解完全得到阿苯达唑溶液，保温，备用；所述阿苯达唑与100～200mmol/L磷酸盐缓冲溶液的质量比为1；（l0～100）；（3）将步骤（2）得到的阿苯达唑溶液与步骤（1）得到的乙醚溶液混合，振摇，超声处理5～10min，减压蒸馏去除有机溶剂，接着在65～70℃水浴中搅拌水化10～20min，最后于室温下搅拌30～60min，混匀，得到产品。
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