[发明专利]咔唑及其衍生物的合成方法有效
| 申请号： | 201611151090.X | 申请日： | 2016-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN106631969B | 公开（公告）日： | 2019-06-07 |
| 发明（设计）人： | 王亮;谢浩浩;张玉敏 | 申请（专利权）人： | 江汉大学 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08;C07D209/86;C07D209/12;C07D209/88;C07D403/04 |
| 代理公司： | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 | 代理人： | 徐立 |
| 地址： | 430056 湖北省武汉市*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种咔唑及其衍生物的合成方法，该合成方法经过N取代反应、乙烯基化反应、脱去R2基团及烯烃闭环复分解反应得到咔唑及其衍生物。本发明所述咔唑及其衍生物的合成方法，可以根据原料吲哚环上的取代基合成各种咔唑的衍生物，并且咔唑的N上没有取代基，可以根据需要作为中间体进行下一步合成。同时本发明使用来源丰富的原料合成咔唑及其衍生物，满足咔唑及其衍生物巨大的需求量要求。另外，本发明的合成路线简单，反应条件易控制并且容易实现，产物收率高，具有很强的实用性。 | ||
| 搜索关键词： | 及其 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种咔唑及其衍生物的合成方法，其特征在于：其步骤包括：S1.合成结构如式(1)所示的化合物：![]()
S2.将结构如式(1)所示的化合物与X‑R2进行N取代反应，得到结构如式(2)所示的化合物：![]()
S3.将结构如式(2)所示的化合物在铑催化作用下，与乙酸银、三氟乙烯基硼酸钾混合，在第三溶剂中空气中进行乙烯基化反应得到结构如式(3)所示的化合物：![]()
S4.将结构如式(3)所示的化合物脱去R2基团，得到结构如式(4)所示的化合物:![]()
S5.将结构如式(4)所示的化合物在第二代格拉布催化剂作用下进行烯烃闭环复分解反应，得到结构如式(5)所示的咔唑及其衍生物：![]()
其中，R1选自氢、卤素、烷基、烷氧基、苄氧基、氰基、氨基、三氟甲基、R2为嘧啶基或具有取代基的嘧啶基；X为Cl、Br中的一种。
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