[发明专利]噻唑类衍生物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201611156345.1 | 申请日： | 2016-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN106632133B | 公开（公告）日： | 2019-04-16 |
| 发明（设计）人： | 李荀;胡玮;吴一波;王川东;夏巧红;王艳;李星;陆地;傅相蕾 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | C07D277/46 | 分类号： | C07D277/46;C07D417/12;A61K31/496;A61K31/454;A61P31/00;A61P31/04;A61P33/00;A61P33/02;A61P3/10;A61P31/18 |
| 代理公司： | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人： | 李健康 |
| 地址： | 250100 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一类噻唑类衍生物及其制备方法与应用。本发明还涉及了所述衍生物的、其药学上可接受的盐，溶剂合物或者前药以及上述类型的药物组合物。本发明通过引入噻唑、脲基和硫脲基等活性基团，得到系列噻唑类衍生物(I)和(II)。针对一些代表性的病原细菌以及寄生虫进行了化合物的活性测试。结果显示，该系列化合物有抗寄生虫活性，部分化合物对弓形虫的CC50/IC50＞1甚至更高，呈现出较好的抑制活性。除此之外，编号为XQH‑2‑97、XQH‑3‑13和XQH‑3‑14的三个化合物对变形链球菌的抑制效果显著，而且与阳性对照组的硝唑尼特相比上述三个化合物的杀菌能力显著提升，有望开发成新的抗菌化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 新型 噻唑 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.含有脲基或硫脲基的噻唑类衍生物，具有通式(I)或(Ⅱ)所示的结构，![]()
其中：X为O或S；Y为CH或N；R1为NO2；R3、R4、R5、R6、R7为相同或不同且独立的取代基，为氢、卤素、甲基或甲氧基；且式I中n为0、1或2，式II中n为1。
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