[发明专利]一种抗变形链球菌的新型噻唑类化合物XQH-2-92及其应用有效
| 申请号： | 201611156422.3 | 申请日： | 2016-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN106588813B | 公开（公告）日： | 2018-08-03 |
| 发明（设计）人： | 胡玮;李荀;王川东;李星;王艳;吴一波;陆地;吴昊;张云曦 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | C07D277/58 | 分类号： | C07D277/58;A61K31/496;A61P1/02;A61K8/49;A61Q11/00;A61Q17/00;A61P31/02;A61P31/04 |
| 代理公司： | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人： | 李健康 |
| 地址： | 250100 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种能抑制变形链球菌的新型噻唑类化合物，该化合物编号为XQH‑2‑92，分子式为C16H17BrN6O4S，分子量为469.31，中文名称为N‑(3‑溴苯基)‑4‑(2‑((5‑硝基噻唑‑2‑基)氨基)‑2‑氧代乙基)哌嗪‑1‑甲酰胺。实验证实本发明的化合物对浮游状态下的变形链球菌模式菌株和临床菌株均呈现出良好的抑菌活性和杀菌活性。同时，当培养基中化合物XQH‑2‑92终浓度达到4mg/L时对变形链球菌生物膜的抑制率达到99％以上。本发明涉及的化合物分子量小、结构相对简单，抑菌实验证实具有抑制性强、杀伤效果好等特点，能够显著抑制变形链球菌浮游细胞和生物膜的形成，可以作为预防龋齿的新型先导化合物，应用前景广阔。 | ||
| 搜索关键词： | 链球菌 噻唑类化合物 变形链球菌 抑制变形 化合物分子量 应用前景广阔 氨基 细胞和生物 先导化合物 浮游状态 临床菌株 模式菌株 杀菌活性 硝基噻唑 氧代乙基 抑菌活性 培养基 甲酰胺 抗变形 生物膜 抑制率 抑制性 溴苯基 龋齿 浮游 杀伤 抑菌 预防 应用 | ||
【主权项】：
1.一种抗变形链球菌的噻唑类化合物XQH‑2‑92，其特征在于：该化合物化学分子式为C16H17BrN6O4S，中文名称为N‑(3‑溴苯基)‑4‑(2‑((5‑硝基噻唑‑2‑基)氨基)‑2‑氧代乙基)哌嗪‑1‑甲酰胺，英文名称为N‑(3‑bromophenyl)‑4‑(2‑((5‑nitrothiazol‑2‑yl)amino)‑2‑oxoethyl)piperazine‑1‑carboxamide，分子量为469.31，其化学结构如式(1)所示：![]()
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