[发明专利]一种靶向抑制血小板聚集的抗栓小肽ωKWR有效
| 申请号： | 201611184400.8 | 申请日： | 2016-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN108203457B | 公开（公告）日： | 2022-09-06 |
| 发明（设计）人： | 杨利军;张明升;杨涛;郑海锋;孙海飚;徐勇;王宇涛;闫丽红;张利桃;卢培芬;陈俊俊;代洁;章毅 | 申请（专利权）人： | 山西医科大学 |
| 主分类号： | C07K7/02 | 分类号： | C07K7/02;C07K1/04;C07K1/16;A61K38/08;A61P7/02 |
| 代理公司： | 太原华弈知识产权代理事务所 14108 | 代理人： | 温霞云 |
| 地址： | 030001 山*** | 国省代码： | 山西;14 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种小分子多肽，对RWR五肽进行改造。RWR是根据RGD特异结合αIIbβ3的特点，在其N端增加疏水性氨基酸和碱性氨基酸，第四位增加一个疏水性氨基酸W，第五位增加一个碱性氨基酸R，该小肽序列为Arg‑Gly‑Asp‑Trp‑Arg，其蛋白质一级结构为RGDWR，可提高其特异结合αIIbβ3能力，又能以较小的分子量降低了免疫原性，但其稳定性较差。本发明拟对RWR进行结构改造，在RWR的氨基端融合了一个稳定性基团w‑氨基辛酸，将第一位氨基酸R变为K，将W和D位置互换，设计合成一种新的靶向识别αIIbβ3的小肽ω‑KGWDR，其一级结构为H2N(CH2)7‑CO‑Lys‑Gly‑Trp‑Asp‑Arg，实验证明稳定性基团的引入，极大的提高了小肽的稳定性，R变为K后，其活性得到了进一步增强，有效解决了RWR作为抗血栓制剂不稳定的问题。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 靶向 抑制 血小板 聚集 抗栓小肽 kwr | ||
【主权项】：
1.一种小分子多肽ωKWR，其蛋白质一级结构为H2N(CH2)7‑CO‑ Lys ‑Gly‑ Trp‑ Asp ‑Arg。
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