[发明专利]一种氮杂芳烃苄位与缺电子芳环偶联的方法在审

专利信息
申请号: 201611188837.9 申请日: 2016-12-21
公开(公告)号: CN106632095A 公开(公告)日: 2017-05-10
发明(设计)人: 肖建;朱帅 申请(专利权)人: 青岛农业大学
主分类号: C07D241/42 分类号: C07D241/42
代理公司: 北京汇捷知识产权代理事务所(普通合伙)11531 代理人: 李宏伟
地址: 266109 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明公开了一种氮杂芳烃苄位与缺电子芳环偶联的方法,所述方法可在叔丁醇钾、温度为25℃、溶剂为DMSO的条件下进行反应。本发明提出的一种氮杂芳烃苄位与缺电子芳环偶联的方法,实现了无金属催化条件下氮杂芳烃苄位与缺电子芳环的氧化脱氢偶联,原料简单易得,反应条件温和,操作简单实用,反应活性高,原料转化完全,分离方便,产率高,且反应具有绿色经济性,对环境友好。
搜索关键词: 一种 芳烃 缺电 子芳环偶联 方法
【主权项】:
一种氮杂芳烃苄位与缺电子芳环偶联反应的方法,反应式和条件如下:式中:温度:25℃;溶剂:二甲基亚砜;时间:12小时;所述的R1为氢、甲基、甲氧基、Cl、Br、三氟甲基或硝基中的一种取代基;所述的R2为氢、苯中的一种取代基;所述的R3为氢、苯磺酰基中的一种取代基;所述的R4为氢或硝基中的一种取代基;所述的R1为氢、Cl、Br、三氟甲基或硝基中的一种取代基;所述的X为C、N;所述的Y为O、S;包括以下步骤:用微量注射器精密量取0.2mmoL的2‑甲基喹喔啉,加入到15mL的封管中,再加入0.4mmoL的1,3‑二硝基苯,接着加入0.4mmoL叔丁醇钾,最后加入2mL DMSO作为溶剂,开动搅拌器,室温下反应,TLC监测反应,直到反应完全。然后萃取、浓缩、旋干拌样、柱层析分离纯化。
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