[发明专利]一种无定型的替米沙坦-戊二酸共晶及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201611190344.9 | 申请日： | 2016-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN106749037B | 公开（公告）日： | 2019-06-21 |
| 发明（设计）人： | 王蕾;仵泽鑫;陶绪堂;姚昌林;宋双 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | C07D235/18 | 分类号： | C07D235/18;A61K31/4184;A61P9/12 |
| 代理公司： | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人： | 王志坤 |
| 地址： | 250100 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种无定型的替米沙坦‑戊二酸共晶及其制备方法和应用。共晶中替米沙坦和戊二酸的摩尔比为1:1，采用研磨法制备。本发明的无定型的替米沙坦‑戊二酸共晶较原料和共晶晶型溶解性能有很大提高，且制备方法简单。本发明制备的无定型的替米沙坦‑戊二酸共晶，溶解度高于原料替米沙坦，有利于提高药物的生物利用率，且生产过程中所需设备以及生产方法都比较简单，涉及的反应条件温和，过程中没有有毒试剂的添加，操作简单，重现性好，生产成本低。 | ||
| 搜索关键词： | 替米沙坦 戊二酸 共晶 无定型 制备方法和应用 制备 生产成本低 生物利用率 反应条件 溶解性能 生产过程 研磨 摩尔比 溶解度 重现性 生产 | ||
【主权项】：
1.一种无定型的替米沙坦与戊二酸的共晶，使用Cu‑kα辐射，其特征在于，所述Cu‑kα辐射测定条件如下：Cu‑kα，40KV，40mV光源，步长0.02°扫描速度1°/min，扫描范围2‑40°，室温；所述无定型的替米沙坦与戊二酸的共晶的制备方法，包括如下步骤：a.替米沙坦粉末与戊二酸粉末按摩尔比1:1混合；b.加入适量乙醇；所述乙醇加入量为10‑60μL/100mg替米沙坦与戊二酸的混合物；c.研磨得到无定型的替米沙坦与戊二酸的共晶；所述研磨时间为2‑5小时。
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