[发明专利]一种8-氮杂香豆素的合成方法及其在抗肿瘤药物中的应用有效
| 申请号： | 201611202287.1 | 申请日： | 2016-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN106810560B | 公开（公告）日： | 2019-03-01 |
| 发明（设计）人： | 王栋;郁彭;滕玉鸥;王玉玺;赵俊杰;沈蒙;胡健湧;刘振林;张倩;袁媛;陈文竹 | 申请（专利权）人： | 天津科技大学 |
| 主分类号： | C07D491/052 | 分类号： | C07D491/052;A61K31/436;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 天津盛理知识产权代理有限公司 12209 | 代理人： | 赵瑶瑶 |
| 地址： | 300222 天津市河*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种8‑氮杂香豆素的合成方法，具体是：以3‑取代的吡啶或喹啉氮氧化物为原料，乙酸酐为溶剂，碳酸钾为碱，加热条件下，反应得到8‑氮杂香豆素类化合物。该方法具有操作简便，试剂便宜易得，反应选择性高，底物适用性广，产率高等优点。本发明首次运用该方法得到了一系列8‑氮杂香豆素类化合物，在建立该类化合物库的合成应用方面具有广阔的前景。在合成的8‑氮杂香豆素类化合物中选取几个进行了体外肿瘤细胞抑制活性的测试，实验发现对人白血病细胞(K562)及肝癌细胞(HepG2)有抑制活性。 | ||
| 搜索关键词： | 香豆素类化合物 合成 香豆 人白血病细胞 体外肿瘤细胞 反应选择性 抗肿瘤药物 氮氧化物 肝癌细胞 合成应用 化合物库 加热条件 碳酸钾 乙酸酐 溶剂 产率 底物 喹啉 测试 应用 发现 | ||
【主权项】：
1.一种8‑氮杂香豆素的合成方法，其特征在于：其合成路线如下：即以吡啶类氮氧化物II为原料,乙酸酐为溶剂，碳酸钾为碱，加热条件下，反应得到该类化合物；![]()
其中，R1为氢、芳基或烷基，R2为在吡啶环4,5,6位取代的氢，卤素，硝基，芳基，羧基，三氟甲基，酯基，烷基或烷氧基，R3和R4为氢原子，或者碳原子并与所连接的吡啶环上的两个碳形成5‑7元芳香环或芳香杂环。
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