[发明专利]一种泊沙康唑及其中间体的制备新方法在审
| 申请号： | 201611214177.7 | 申请日： | 2016-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN108239077A | 公开（公告）日： | 2018-07-03 |
| 发明（设计）人： | 杨柱其;张朴永;孙晓梅;王立江;张云 | 申请（专利权）人： | 昆明积大制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100176 北京市大*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明属于医药技术领域，涉及一种泊沙康唑中间体的制备方法，及该中间体用于制备泊沙康唑的新方法。该方法包括如下步骤：a)将式III化合物和式IV化合物在碱性条件下，于非质子性溶剂中进行醚化反应得到式V化合物；b)式V化合物在钯碳和甲酸条件下反应得到泊沙康唑的中间体式II化合物；c)将式II化合物进行碱水解反应得到泊沙康唑。本发明所述方法与已知发明方法相比，发明了一种制备泊沙康唑中间体II的新方法，并将该中间体II进行碱水解得到终产品泊沙康唑I；相比已有工艺方法，本发明新工艺纯化难度大大降低，产品的杂质极大减少，纯度显著提高，减少了重结晶次数，提高了收率，降低了生产成本，而且操作简便，安全可靠，非常适合工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 泊沙康唑 制备 碱水解 非质子性溶剂 医药技术领域 碱性条件 醚化反应 新工艺 重结晶 式III 甲酸 式II 收率 钯碳 生产成本 | ||
【主权项】：
1.式II的泊沙康唑中间体的制备方法，所述方法包括下列步骤：a)将式III化合物加入非质子性溶剂中，搅拌溶解，加入无机碱，再加入式IV化合物，反应得到式V化合物；b)向式V化合物中加入甲酸和钯碳，用碱调节pH值至中性，加水析晶，得到式II化合物。![]()
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