[发明专利]一种丹参酮类化合物15位酰胺类衍生物及其制备工艺和应用有效
申请号: | 201611219495.2 | 申请日: | 2016-12-26 |
公开(公告)号: | CN106831934B | 公开(公告)日: | 2018-09-21 |
发明(设计)人: | 毕跃峰;王振基 | 申请(专利权)人: | 郑州大学 |
主分类号: | C07J73/00 | 分类号: | C07J73/00;A61K31/58;A61P9/00;A61P9/10;A61K9/50;A61K47/38;A61K47/32 |
代理公司: | 郑州优盾知识产权代理有限公司 41125 | 代理人: | 孙诗雨 |
地址: | 450001 河南*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | 本发明属于制药领域,涉及一种丹参酮IIA15位酰胺类衍生物及其制备工艺,制备步骤如下:(1)丹参酮中间体的制备;(2)丹参酮‑15‑氨甲基的制备;(3)丹参酮类化合物15位酰胺类衍生物的制备。该衍生物作为制备防治心血管疾病药物的微囊型缓释固体分散体的应用。过薄层层析分析和溶解性能研究,其极性均比丹参酮类化合物增强,提高了生物利用度。制作微囊型缓释固体分散体中间体,以有利于进一步制备成成丸剂、片剂、胶囊剂、粉针剂等各种剂型,进而在临床上进行应用,为心血管疾病防治的新药开发和丹参的利用提供了新的可能。 | ||
搜索关键词: | 制备 丹参酮类化合物 酰胺类衍生物 丹参酮 固体分散体 制备工艺 缓释 微囊 应用 防治心血管疾病 心血管疾病防治 生物利用度 薄层层析 溶解性能 新药开发 氨甲基 成丸剂 粉针剂 胶囊剂 丹参 制药 制作 分析 研究 | ||
【主权项】:
1.一种丹参酮类化合物15位酰胺类衍生物,其特征在于,具有如下结构通式(Ⅰ):
或结构通式(Ⅱ):
或结构通式(Ⅲ):
式中,R是任意选自‑H、‑OCH3、‑CH3、‑OH、‑CH2OH、‑F、‑Cl、‑NO2中的一种或几种,R1、R2是‑H或‑CH3,R3、R4是任意选自‑OCH3、‑CH3、‑OH、‑CH2OH、‑H中的一种,R5是‑OH或‑NH2,n=0、1或2。
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