[发明专利]一种4-取代胺基-6-甲氧羰基苯并呋喃并[2;3-d]嘧啶类化合物及制备和应用有效

专利信息
申请号: 201611226515.9 申请日: 2016-12-27
公开(公告)号: CN106928241B 公开(公告)日: 2020-02-14
发明(设计)人: 邹永;盛剑飞;王德建;位文涛;张湘东;潘文杰 申请(专利权)人: 中山大学;广州中大南沙科技创新产业园有限公司
主分类号: C07D491/048 分类号: C07D491/048;A61K31/519;A61P35/00
代理公司: 44245 广州市华学知识产权代理有限公司 代理人: 裘晖
地址: 510275 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公开了一种4‑取代胺基‑6‑甲氧羰基苯并呋喃并[2,3‑d]嘧啶类化合物及其制备和应用,是将2‑氨基‑3‑氰基苯并呋喃‑5‑羧酸甲酯与原甲酸酯溶解于溶剂A中,在酸催化及加热条件下反应,反应完毕后,浓缩得中间体;然后将所述中间体与胺类化合物在溶剂B中进行回流反应,反应产物经分离提纯处理,得到产物,本发明的化合物可以用于制备抗激酶、抗肿瘤或抗血管药物。本发明的化合物具有显著的EGFR酪氨酸激酶抑制活性以及重要的研究价值和良好的应用前景;制备方法反应条件温和、操作简单、反应时间短、收率高、成本低,易于实现规模化制备。
搜索关键词: 制备 呋喃 嘧啶类化合物 氨基 胺类化合物 反应时间短 甲氧羰基苯 抗血管药物 酪氨酸激酶 制备和应用 反应条件 分离提纯 回流反应 加热条件 取代胺基 原甲酸酯 羧酸甲酯 激酶 规模化 抗肿瘤 氰基苯 酸催化 溶剂A 溶剂 收率 溶解 浓缩 应用 研究
【主权项】:
1.一种4-取代胺基-6-甲氧羰基苯并呋喃并[2,3-d]嘧啶类化合物,其特征在于具有以下结构通式:/n
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