[发明专利]一种2;7-二氮杂[3;2;1]二环辛烷及其衍生物及其合成方法和应用有效

专利信息
申请号: 201611233894.4 申请日: 2016-12-28
公开(公告)号: CN106588926B 公开(公告)日: 2018-10-09
发明(设计)人: 胡文浩;康正辉;张丹;许海群 申请(专利权)人: 华东师范大学
主分类号: C07D471/08 分类号: C07D471/08;A61P35/00
代理公司: 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 代理人: 董红曼
地址: 200062 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种2,7‑二氮杂[3,2,1]二环辛烷及其衍生物及其合成方法,以重氮化合物、取代苯胺及喹啉盐为原料,[PdCl(η3‑C3H5)]2为催化剂,在有机溶剂中,分子筛为吸水的添加剂,经过一步三组分反应高选择性、高收率的得到产物。本发明的方法具有原子经济性高、选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全等优点。本发明所涉及的2,7‑二氮杂[3,2,1]二环辛烷及其衍生物,不仅本身具有很多的生物活性,而且该类化合物中所含有的四氢喹啉骨架是很多具有生物活性的复杂天然产物的重要结构片段,因此,该类化合物可作为重要的医药和化工的中间体,在药用领域具有广泛的应用前景。
搜索关键词: 二环辛烷 生物活性 收率 合成 分子筛 复杂天然产物 原子经济性 重氮化合物 反应条件 高选择性 简单安全 取代苯胺 四氢喹啉 有机溶剂 重要结构 组分反应 吸水 喹啉 催化剂 添加剂 应用
【主权项】:
1.一种2,7‑二氮杂[3,2,1]二环辛烷及其衍生物,其特征在于,其结构如式(I)所示,其中,Ar1为苯基、卤素取代的苯基、甲基取代的苯基、甲氧基取代的苯基;Ar2为苯基、卤素取代的苯基、甲基取代的苯基、甲氧基取代的苯基、三氟甲基取代的苯基、3,4‑二甲氧基苯基、3,4,5‑三甲氧基苯基;R为C1‑C6的烷基、C1‑C6烷氧基、卤素、甲酸乙酯。
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