[发明专利]一种2-位烷基取代咪唑基双膦酸化合物及其制备方法、应用有效
| 申请号： | 201611253873.9 | 申请日： | 2016-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN106749406B | 公开（公告）日： | 2019-04-12 |
| 发明（设计）人： | 邱玲;林建国;吕高超;李珂;彭莹;罗世能;王珊珊;赵学玉 | 申请（专利权）人： | 江苏省原子医学研究所 |
| 主分类号： | C07F9/6506 | 分类号： | C07F9/6506;A61K31/675;A61P19/08;A61P19/10;A61P3/14 |
| 代理公司： | 北京三聚阳光知识产权代理有限公司 11250 | 代理人： | 李敏 |
| 地址： | 214063*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种2‑位烷基取代咪唑基双膦酸化合物及其制备方法与应用，所述的2‑位烷基取代咪唑基双膦酸化合物对破骨细胞前体的无毒浓度区间较大，同时可显著抑制破骨细胞的形成，可最大程度地破坏肌动蛋白环，并调控相关基因的表达，通过降低破骨细胞中MMP‑9、Cathepsin K、c‑Fos、NFATcl、RANK等破骨细胞形成相关标志物基因的mRNA水平表达升高来抑制破骨细胞形成，以及通过降低RANKL引起的TRPV5和integrinβ3表达升高来抑制破骨细胞的骨吸收功能，可以作为破骨细胞抑制剂，解决了现有技术中的双膦酸盐对破骨细胞抑制效果低，毒性大，且副作用大的问题。 | ||
| 搜索关键词： | 烷基取代咪唑 基双膦酸 抑制破骨细胞 破骨细胞 制备 升高 抑制破骨细胞形成 破骨细胞抑制剂 破骨细胞形成 破骨细胞抑制 药物化学领域 标志物基因 最大程度地 肌动蛋白 浓度区间 双膦酸盐 相关基因 骨吸收 前体 应用 无毒 调控 | ||
【主权项】：
1.一种2‑位烷基取代咪唑基双膦酸化合物在制备破骨细胞抑制剂中的应用，其特征在于，所述化合物具有如式(I)所示的结构：![]()
其中，R1为丙基或正丁基。
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