[发明专利]合成1β-甲基碳青霉烯类抗生素双环母核的关键中间体4-BMA的制备方法有效
| 申请号： | 201611257633.6 | 申请日： | 2016-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN106632453B | 公开（公告）日： | 2019-03-19 |
| 发明（设计）人： | 张立明;周红燕;刘成学;尹纪松 | 申请（专利权）人： | 淄博鑫泉医药技术服务有限公司 |
| 主分类号： | C07F7/18 | 分类号： | C07F7/18 |
| 代理公司： | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人： | 马俊荣 |
| 地址： | 256100 *** | 国省代码： | 山东;37 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及一种合成1β‑甲基碳青霉烯类抗生素双环母核的关键中间体4‑BMA的制备方法，属于碳青霉烯抗生素合成技术领域。本发明是以四氢呋喃的水溶液为溶剂，以铟为催化剂，以(3R，4R)4‑乙酸基‑3‑[(R)‑((叔丁基二甲基硅)氧基)乙基]‑2‑氮杂环丁‑2‑酮(IV)为原料，与带有大诱导基团的α‑溴丙酰胺XV反应，生成化合物XIV，然后化合物XIV反应液无需分离，经氧化水解制得目标产物VI。本发明工艺稳定、反应路线短、操作简便，反应条件温和、产品纯度高，而且三废少、成本低、收率高，适合工业化规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 甲基 青霉 抗生素 双环母核 关键 中间体 bma 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成1β‑甲基碳青霉烯类抗生素双环母核的关键中间体4‑BMA的制备方法，其特征在于：以四氢呋喃的水溶液为溶剂，以铟为催化剂，以(3R，4R)4‑乙酸基‑3‑[(R)‑((叔丁基二甲基硅)氧基)乙基]‑2‑氮杂环丁‑2‑酮(IV)为原料，与带有大诱导基团的α‑溴丙酰胺XV反应，生成化合物XIV，然后化合物XIV反应液无需分离，经氧化水解制得(3R，4R)4‑乙酸基‑3‑[(1R)‑1‑(叔丁基二甲基硅氧)乙基]‑4‑[(1R)‑1‑甲基‑1‑羧乙基]‑氮杂环丁‑2‑酮(VI)；反应方程式如下：![]()
所述氧化水解采用的是双氧水与碳酸氢钠的水溶液。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于淄博鑫泉医药技术服务有限公司，未经淄博鑫泉医药技术服务有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201611257633.6/，转载请声明来源钻瓜专利网。
