[发明专利]4-亚甲基哌啶或其酸加成盐的制备方法

摘要

本发明涉及一种4‑亚甲基哌啶或其酸加成盐的制备方法。该制备方法为方法一或方法二。本发明的制备方法反应条件温和、后处理简单、环保、生产成本低、产品纯度高、收率高的适于工业化制备4‑亚甲基哌啶或其酸加成盐。方法一：方法二：

主权项

1.一种4-亚甲基哌啶或其酸加成盐的制备方法，其特征在于，所述方法包括下述步骤a)其中，X1为CH2或氧；A1为C1-C6烷基、取代或未取代的苄基，所述取代的苄基上的取代基选自氟、氯、溴、碘、硝基、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基中的一个或多个取代基；优选的，所述A1为C1-C4烷基、取代或未取代的苄基，所述取代的苄基上的取代基选自氟、氯、溴或碘中的一个或多个取代基；更优选的，所述A1为甲基、乙基或苄基；A2为被卤代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的苄基，所述取代的苯基或苄基上的取代基选自氟、氯、溴、碘、硝基、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基中的一个或多个取代基；优选的，所述A2为C1-C4烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的苄基，所述取代的苯基或苄基上的取代基选自氟、氯、溴、碘或硝基中的一个或多个取代基；更优选的，所述A2为甲基、乙基、苯基或苄基；将化合物(III)或其盐溶解在溶剂中，与氯甲酸酯A2OOCCl发生反应脱除基团A1，生成化合物(IV)和副产物A1Cl，经过蒸馏或加入亲核试剂使副产物A1Cl转化为易于与化合物(IV)分离的物质，从而除去副产物A1Cl，得到化合物(IV)。