[发明专利]1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸的制备方法有效
| 申请号： | 201611262335.6 | 申请日： | 2016-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN108264491B | 公开（公告）日： | 2022-09-16 |
| 发明（设计）人： | 孟周钧;何一刚;魏彦君;邢艳平 | 申请（专利权）人： | 威智医药有限公司;上海威智医药科技有限公司;山东威智百科药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D257/02 | 分类号： | C07D257/02 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 胡美强;王卫彬 |
| 地址： | 277514 山东省枣庄*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种1,4,7,10‑四氮杂环十二烷‑1,4,7,10‑四乙酸(DOTA)的制备方法。本发明的制备方法包括以下步骤：在水相中，在缚酸剂的作用下，将1,4,7,10‑四氮杂环十二烷(cyclen)与XCH |
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| 搜索关键词： | 10 四氮杂环 十二 乙酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种DOTA的制备方法，其包括以下步骤：在水相中，在缚酸剂的作用下，将cyclen与XCH2COOR进行烷基化反应；调节pH以析出DOTA粗品；重结晶；即可；其中，R选自H、碱金属和C1‑C6烷基中的一种或多种，X为氯、溴或碘；所述的重结晶的溶剂为水、或水与有机溶剂的混合溶剂；![]()
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