[发明专利]一种西曲瑞克的制备方法在审
| 申请号： | 201611265510.7 | 申请日： | 2016-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN108264540A | 公开（公告）日： | 2018-07-10 |
| 发明（设计）人： | 王卫国;章方良;刘文玉 | 申请（专利权）人： | 江苏金斯瑞生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/23 | 分类号： | C07K7/23;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人： | 夏平;李晓峰 |
| 地址： | 212132 江苏省镇*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种西曲瑞克的制备方法，包括以下步骤：(1)采用树脂为载体，与西曲瑞克C端氨基酸酯化，制备氨基酸‑树脂复合物；(2)采用Fmoc策略固相多肽合成方法，制备保护的西曲瑞克‑树脂复合物；(3)TFA脱除侧链保护基，制备脱保护的西曲瑞克‑树脂复合物；(4)氨解法得到西曲瑞克粗品；(5)采用高效液相法纯化粗品，得到西曲瑞克精品。本发明适合简便、高效制备西曲瑞克。本发明解决了现有方法副反应多、产率低、成本高的问题。 | ||
| 搜索关键词： | 西曲瑞克 制备 树脂复合物 粗品 固相多肽合成 侧链保护基 高效液相法 高效制备 氨基酸 氨解法 副反应 脱保护 树脂 产率 脱除 酯化 精品 | ||
【主权项】：
1.一种西曲瑞克的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：(1)制备Fmoc‑D‑Ala‑树脂复合物：用二甲基甲酰胺溶解C端氨基酸Fmoc‑D‑Ala‑OH及酯化试剂后，加入到用二甲基甲酰胺浸泡处理后的树脂中进行酯化反应，反应结束后，用二甲基甲酰胺洗涤树脂，得到Fmoc‑D‑Ala‑树脂复合物；(2)制备保护的西曲瑞克‑树脂复合物：向步骤(1)得到的Fmoc‑D‑Ala‑树脂复合物中加入Fmoc脱保护试剂进行Fmoc脱保护反应，反应结束后过滤并用二甲基甲酰胺洗涤树脂，然后向脱保护的Fmoc‑D‑Ala‑树脂复合物中加入西曲瑞克的C端第二个氨基酸和缩合试剂进行缩合反应，缩合反应结束后用二甲基甲酰胺洗涤树脂；按照西曲瑞克从C端到N端的顺序，更换氨基酸，重复Fmoc脱保护反应和缩合反应，得到保护的西曲瑞克‑树脂复合物；(3)制备脱保护的西曲瑞克‑树脂复合物：向保护的西曲瑞克‑树脂复合物中加入切割试剂，脱除多肽侧链保护基；反应结束后过滤，并加入洗涤溶剂洗涤树脂，过滤，得到脱保护的西曲瑞克‑树脂复合物；(4)制备西曲瑞克粗品：向脱保护的西曲瑞克‑树脂复合物中加入氨解试剂，反应结束后，过滤，收集滤液，旋蒸后得到西曲瑞克粗品；(5)制备西曲瑞克精品：采用反相高效液相色谱分离纯化西曲瑞克粗品，得到西曲瑞克精品。
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