[发明专利]恩曲他滨膦酸酯化合物在审
| 申请号： | 201611268526.3 | 申请日： | 2016-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN108264524A | 公开（公告）日： | 2018-07-10 |
| 发明（设计）人： | 杨玉雷;王盼盼;徐宏江;刘飞;赵烨;平晓晴;朱雪焱 | 申请（专利权）人： | 正大天晴药业集团股份有限公司;上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07F9/6558 | 分类号： | C07F9/6558;A61K31/685;A61K45/06;A61P31/18;A61P31/20 |
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| 地址： | 222006 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于有机化合物合成与医药领域，涉及一种恩曲他滨膦酸酯化合物、其制备方法、含有该化合物的药物组合物、以及其在治疗抗病毒药物中的用途。本发明提供的核苷类似物的膦酸酯化合物在人血浆、人工胃液及人工肠液中的稳定性与恩曲他滨相当或者更优，可以显著降低动物体内乙肝病毒量，与恩曲他滨相比，抗HBV活性显著增加，而且具有肝脏靶向性，具有更低的毒副作用，是一种具有临床应用前景的HIV及HBV治疗剂。 | ||
| 搜索关键词： | 恩曲他滨 膦酸酯化合物 肝脏靶向性 核苷类似物 抗病毒药物 药物组合物 有机化合物 毒副作用 临床应用 人工肠液 人工胃液 医药领域 乙肝病毒 人血浆 制备 合成 体内 治疗 | ||
【主权项】：
1.通式(Ⅰ)所示的化合物、其盐、立体异构体或其互变异构体，![]()
其中：R1、R2、R3、R4和R5独立地选自H、F、Cl、Br、I、‑CN、‑OH、‑COOH、‑NH2、‑N3、C2‑10烯基、C2‑10炔基、C1‑10烷基、‑SC1‑10烷基、‑COC1‑10烷基、‑NHCOC1‑10烷基、‑NHSO2C1‑10烷基、‑SO2C1‑10烷基、‑SO2NHC1‑10烷基、‑SO2N(C1‑10烷基)2、‑SO2NH2、‑NHC1‑10烷基、‑N(C1‑10烷基)2、‑OC1‑10烷基、‑COOC1‑10烷基、‑CONHC1‑10烷基、‑CON(C1‑10烷基)2、‑CONH2；R6选自H、C1‑10烷基、C3‑10环烷基、杂环基、苯基、杂芳基；R7选自H、C1‑10烷基、C1‑10环烷基。
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