[发明专利]20;23-二卤代-5-O-碳霉胺糖基-泰乐内酯及其合成方法和应用在审
申请号: | 201611270224.X | 申请日: | 2016-12-30 |
公开(公告)号: | CN108264530A | 公开(公告)日: | 2018-07-10 |
发明(设计)人: | 张卫元;沈华;葛健;王线;邱壮;唐万勇 | 申请(专利权)人: | 湖北回盛生物科技有限公司 |
主分类号: | C07H17/08 | 分类号: | C07H17/08;C07H1/00 |
代理公司: | 武汉宇晨专利事务所 42001 | 代理人: | 余晓雪 |
地址: | 432400 湖北省*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | 本发明公开了20,23‑二卤代‑5‑O‑碳霉胺糖基‑泰乐内酯及其合成方法和应用,其结构式如下:其制备方法是:1)在氮气保护下,将磷酸泰乐菌素溶解于置于冰水浴反应容器中,在搅拌下加入还原剂,搅拌反应3‑24小时后,停止氮气保护,得混合产物;2)向盛有混合产物的反应容器中加入酸溶液至体系的pH值为1‑2,在45‑50℃下水解1‑24小时,得到中间体粗品,经精制后得到白色固体中间体;3)在‑5‑0℃下,将中间体溶解于二氯甲烷中,搅拌下加入三苯基膦、催化剂和卤化剂,加完后继续在低温‑5‑0℃下反应1‑8h,得到粗品,经精制后得到20,23‑二卤代‑5‑O‑碳霉胺糖基‑泰乐内酯。其是合成泰地罗新的中间体,可用于合成泰地罗新。其合成方法反应路线简单,操作方便,大幅度降低了合成成本。 | ||
搜索关键词: | 合成 胺糖 卤代 内酯 碳霉 氮气保护 混合产物 粗品 精制 溶解 白色固体中间体 磷酸泰乐菌素 二氯甲烷 反应路线 合成成本 搅拌反应 三苯基膦 冰水浴 还原剂 卤化剂 酸溶液 可用 制备 催化剂 应用 下水 | ||
【主权项】:
1.20,23‑二卤代‑5‑O‑碳霉胺糖基‑泰乐内酯,其结构式如下:其中,R1为F、Cl、Br或I,R2为F、Cl、Br或I,所述R1和R2相同。
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