[发明专利]咪唑并异吲哚类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用

摘要

本发明涉及咪唑并异吲哚类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的咪唑并异吲哚类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物，以及其治疗具有IDO介导的色氨酸代谢途径病理学特征的疾病的用途，所述的疾病包括癌症、阿尔茨海默病、自身免疫性疾病、抑郁症、焦虑症、白内障、心理障碍和艾滋病，其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。

主权项

1.一种通式(I)所示的化合物：或其互变异构体、外消旋体或其混合物形式，或其可药用的盐，其中：M为无机酸或有机酸；A选自C3‑8环烷基或3至6元杂环基；R1选自C1‑6烷基、C3‑8环烷基、3至6元杂环基、C6‑10芳基、5元或6元杂芳基、吲哚基、苯并咪唑基和‑C(O)NHR5；R2相同或不同，且各自独立地选自C1‑6烷氧基和卤素；R3相同或不同，且各自独立地选自氢原子、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷氧基、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、C6‑10芳基、5元或6元杂芳基、‑OR4、‑NR5R6、‑C(O)NR5R6和‑NR5C(O)R6；其中所述的烷基、卤代烷基、芳基和杂芳基任选进一步被选自C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷氧基、C1‑6羟烷基、3至6元杂环基、‑Ra、‑OR7、‑S(O)mR7和‑NR7R8中的一个或多个取代基所取代；Ra为C1‑6烷基或3至6元杂环基，其中所述的烷基或杂环基任选进一步被选自C1‑6烷基、卤素、氨基、硝基、羟基、C1‑6烷氧基、C1‑6羟烷基、氰基、3至6元杂环基、‑S(O)mR4和‑NR5C(O)R6中的一个或多个取代基所取代；R4选自氢原子、C1‑6烷基或3至6元杂环基；其中所述的烷基和杂环基任选进一步被选自‑C(O)OR7或‑S(O)mR7中的一个或多个取代基所取代；R5和R6相同或不同，且各自独立地选自氢原子、C1‑6烷基和3至6元杂环基；R7和R8相同或不同，且各自独立地选自氢原子和C1‑6烷基；p为0或1；y为0、1、2或3的整数；m为1或2；且n为0、1、2、3、4或5的整数；以上所述3至6元杂环基为包含3至6个环原子，其中1至4个为选自氮、氧或硫的杂原子；以上所述5元或6元杂芳基为含有5个或6个环原子的杂芳族体系，其中1至4个为选自氧、硫和氮的杂原子。