[发明专利]胆酸衍生物及其制备方法和医药用途

摘要

本发明涉及胆酸衍生物及其制备方法和医药用途。具体地，本发明涉及一种具有式(I)结构的胆酸衍生物、其立体异构体或其药学上可接受盐。该系列化合物可以用来治疗用于治疗FXR介导的疾病，包括心血管疾病、动脉粥样硬化、动脉硬化、高胆甾醇血、高血脂慢性肝炎疾病、慢性肝病、胃肠疾病、肾病、心血管疾病、代谢疾病、癌症(例如结直肠癌)或神经迹象如中风等疾病，具有广泛医学应用，有望开发成新一代FXR激动剂。

主权项

1.一种式(IV)所示的胆酸衍生物、其立体异构体或其药学上可接受盐，其结构如下，/n /n当R₄为结构：时，n为1；/n当R₄为结构：时，n为0；/nR₂、R₃选自氢、氟、溴、三氟甲基或C_1-8烷基；/nZ选自CR₈R₉或硫；/nY₁、Y₂各自独立的选自CR₈R₉、NR₁₀、氧或硫；/nR₈、R₉各自独立的选自氢、氘、卤素、羟基；/nR₁₀选自氢；/n当R₂为乙基，Z为硫时，式(IV)不为/n