[发明专利]治疗免疫疾病、炎性疾病或癌症的7-(吗啉-4-基)吡唑并[1，5-A]嘧啶衍生物

摘要

通式(I)的化合物，其中Y表示‑CH2‑或‑CO‑；R1选自A1、A2和A3；R2表示二氧代硫代吗啉基部分B1、哌嗪基部分B2、氮杂环丁烷基部分B3或哌啶基部分B4；R3选自H、卤素和C1‑C4烷基；R4选自C1‑C4烷基、C3‑C4‑环烷基、被C1‑C4烷氧基取代的C1‑C4烷基，和CHF2；以及其药物可接受的盐。包含所述化合物的药物组合物，以及它们在治疗免疫系统疾病、炎性疾病和癌症中的用途。

主权项

通式(I)的化合物其中：Y表示–CH2‑或>C＝O；R1选自A1、A2和A3：R2表示：‑二氧代硫代吗啉基部分B1；‑哌嗪基部分B2其中所述哌嗪环的两个碳原子能够任选地通过亚甲基桥–CH2‑连接以形成2,5‑二氮杂双环部分，并且R5选自‑SO2CH3；–C(O)‑C1‑C3‑烷基；–C(O)‑C3‑C5‑环烷基；被–O‑C1‑C3烷基取代的苯基；和–CR6R7R8，其中R6、R7和R8独立地表示氢原子、CH3、环丙基或CONH2，条件是R6、R7和R8中的仅一个能够表示环丙基或CONH2，或者R6、R7和R8之一表示氢原子，并且R6、R7和R8中的另外两个连接在一起以形成–(CH2)2、–(CH2)3、–(CH2)4或–(CH2‑O‑CH2)‑基团；‑氮杂环丁烷基部分B3其中R9选自吗啉基、2,6‑二甲基吗啉基、1,1‑二氧代硫代吗啉基、4,4‑二氟哌啶基和3‑甲氧基氮杂环丁烷‑1‑基；或者‑哌啶基部分B4其中R10选自C1‑C4烷基；被OH取代的C1‑C4烷基；‑COO(C1‑C3烷基)；‑N(C1‑C3烷基)2；‑NHCONH‑C1‑C3‑烷基；‑NHCONH‑C1‑C3‑苯基；哌嗪基；和在4位被C1‑C3烷基取代的哌嗪基；R3选自H、卤素和C1‑C4烷基；R4选自C1‑C4烷基、C3‑C4‑环烷基、被C1‑C4烷氧基取代的C1‑C4烷基，和CHF2；X1和X2具有以下含义：(i)X1表示CH并且X2表示CH或N；(ii)X1表示N并且X2表示CH，或者(iii)X1表示CH并且X2表示C‑O‑CH3；X3、X4、X5和X6具有以下含义：(i)X3表示N，X4表示CH，X5表示CH，并且X6表示CH；(ii)X3表示CH，X4表示N，X5表示CH，并且X6表示CH；(iii)X3表示CH，X4表示CH，X5表示N，并且X6表示CH；(iv)X3表示CH，X4表示CH，X5表示CH，并且X6表示CH或CF；或者(v)X3表示CH，X4表示CH，X5表示CF，并且X6表示CH；X7表示CH或N；波浪线表示连接点；以及其药物可接受的盐。