[发明专利]降低应激诱导的P-TAU的三唑并吡啶和三唑并嘧啶有效

专利信息
申请号: 201680017456.6 申请日: 2016-02-17
公开(公告)号: CN107709326B 公开(公告)日: 2021-12-17
发明(设计)人: V·约翰;D·E·布雷德森 申请(专利权)人: 巴克老龄问题研究所
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61P25/00;A61P25/28
代理公司: 北京邦信阳专利商标代理有限公司 11012 代理人: 郑世奇
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 在一些实施方案中,提供了化合物(例如,一种或多种三唑并嘧啶和/或一种或多种三唑并吡啶),其有效降低p‑tau和/或预防或减少p‑tau的升高,特别是响应于压力(例如,升高的皮质醇水平)时。这5类化合物可用于治疗或预防以异常淀粉样斑块和/或形成缠结和/或沉积为特征的多种病理。
搜索关键词: 降低 应激 诱导 tau 吡啶 嘧啶
【主权项】:
一种根据下式的化合物:或其药学上可接受的盐,其中:R0存在或不存在,并且当存在时选自由CHR、NH、O和NCHR组成的组,其中R是H、烷基(例如C1‑C6碳链)或芳基(例如苯基、取代苯基或杂芳基);R2是并且R1是或者选自由取代或未取代的环或杂环组成的组,所述杂环选自由吡啶、嘧啶、萘、喹诺酮、异喹啉、噌啉、苯基、取代苯基、噁唑、呋喃、吡喃、异噁唑、噻唑、噻吩、吡咯、吡咯烷、吡唑和咪唑组成的组;或者R1是并且R2是或者选自由取代或未取代的环或杂环组成的组,所述杂环选自由吡啶、嘧啶、萘、喹诺酮、异喹啉、噌啉、苯基、取代苯基、噁唑、呋喃、吡喃、异噁唑、噻唑、噻吩、吡咯、吡咯烷、吡唑和咪唑组成的组;R3选自由H、CH3、乙基、丙基、丁基、CF3、NH2、卤素和CH2O组成的组,其中R是H、烷基(例如C1‑C6碳链)或芳基(例如苯基、取代苯基或杂芳基);以及所述化合物不是J03、J04、J05、J08和J17。
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