[发明专利]用于制备hcv的大环蛋白酶抑制剂的方法和中间体在审
| 申请号： | 201680018539.7 | 申请日： | 2016-03-25 |
| 公开（公告）号： | CN107429270A | 公开（公告）日： | 2017-12-01 |
| 发明（设计）人： | D.P.M.德普雷;D.J.奥梅罗德;A.霍瓦斯;T.S.莫蒂;M.布罗斯萨特;O.里安特;N.维里亚蒙特;S.F.E.勒迈雷;S.N.J.赫曼特 | 申请（专利权）人： | 杨森制药公司 |
| 主分类号： | C12P7/22 | 分类号： | C12P7/22;C12P7/26;C07D417/04;C07D417/14;C07C231/02;C07C231/12;C07C233/60;C07C233/61 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 李志强,黄希贵 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 披露了用于制备某些中间体(例如在以下方案中的那些)的方法其中中间体和方法在大环HVC抑制剂司美匹韦的制备中是有用的。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 制备 hcv 蛋白酶 抑制剂 方法 中间体 | ||
【主权项】：
一种用于制备具有化学式(I)的化合物的方法，其中R1代表氢或烷基基团(例如C1‑6烷基基团，特别是甲基)；R2代表烷基基团(例如C1‑6烷基基团，特别是甲基)；这两个手性中心是(R)构型的(因而代表富对映体形式)；该方法包括具有化学式(II)的(反式‑外消旋)化合物的选择性水解但在其中R1和R2独立地代表烷基基团(例如C1‑6烷基基团，特别是甲基)，随后是：(i)对于具有化学式(I)的化合物，其中R1是H，根据以下方案进行酰胺偶联反应：(ii)对于具有化学式(I)的化合物，其中R1是H，根据以下方案进行非对映选择性还原反应：(iii)对于具有化学式(I)的化合物，其中R1和R2二者代表烷基，根据以下方案进行酮还原反应：
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