[发明专利]作为吲哚胺、色氨酸二加氧酶抑制剂的5或8-取代的咪唑并[1，5-a]吡啶

摘要

本申请公开了5或8‑取代的咪唑并[1，5‑a]吡啶和包含至少一种上述5或8‑取代的咪唑并[1，5‑a]吡啶的药物组合物、它们的制备方法，以及它们在疗法中的用途。本申请公开了某些5或8‑取代的咪唑并[1，5‑a]吡啶，其可用于抑制吲哚胺2，3‑二加氧酶和/或色氨酸2，3‑二加氧酶且用于治疗吲哚胺2，3‑二加氧酶和/或色氨酸2，3‑二加氧酶介导的疾病或病症。

主权项

化合物或其立体异构体或其药用盐，所述化合物选自式(IA)和/或(IB)的5或8‑取代的咪唑并[1，5‑a]吡啶：其中：n＝0、1、2、3或4；Ra和Rb各自独立地选自氢、卤素、C1‑8烷基、C1‑8卤代烷基、C2‑8烯基、C2‑8炔基、C3‑8环烷基、杂环基、芳基和杂芳基；R1选自氢、卤素、C1‑8烷基和C1‑8卤代烷基；R2和R3各自独立地选自氢、卤素、OR7、NR7R8、COR7、SO2R7、C(＝O)OR7、C(＝O)NR7R8、C1‑8烷基、C2‑8烯基、C2‑8炔基、C3‑8环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中所述C1‑8烷基、C2‑8烯基、C2‑8炔基、C3‑8环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地任选取代有至少一个取代基R9；R4，R5和R6各自独立地选自氢、卤素、C1‑8烷基、C2‑8烯基、C2‑8炔基、C3‑8环烷基、C1‑8卤代烷基、芳基、杂环基、杂芳基、‑CN、‑OR7和‑SR7，其中所述C1‑8烷基、C2‑8烯基、C2‑8炔基、C3‑8环烷基、C1‑8卤代烷基、芳基、杂环基和杂芳基各自独立地任选取代有至少一个取代基R9，条件是R4和R5中至少一个不为氢；RC选自C3‑10环烷基、杂环基或杂芳基，各自任选取代有至少一个取代基R9；R7和R8各自独立地选自氢、C1‑8烷基、C1‑8卤代烷基、C3‑8环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其任选取代有至少一个取代基R9；或R7和R8与它们所连接的氮原子一起形成杂环基环或杂芳基环，其任选包含另一个选自氮、氧和硫原子的杂原子，且任选取代有至少一个取代基R9；R9选自氢、卤素、C1‑4卤代烷基、C1‑4烷基、C2‑8烯基、C3‑6环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、炔基、氧代、‑C1‑4烷基‑NR′R″、‑CN、‑OR′、‑NR′R″、‑COR′、‑CO2R′、‑CONR′R″、‑C(＝NR′)NR″R″′、硝基、‑NR′COR″、‑NR′CONR′R″、‑NR′CO2R″、‑SO2R′、‑SO2芳基、‑NR′SO2NR″R″′、NR′SO2R″和‑NR′SO2芳基，其中所述C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、C3‑6环烷基、芳基、杂芳基或杂环基各自独立地被选自以下的一个、两个或三个取代基任选取代：卤素、羟基、C1‑4烷基和C1‑4卤代烷基，其中R′，R″，和R″′各自独立地选自H、C1‑4卤代烷基、C1‑4烷基、C2‑4烯基、C2‑4炔基、C3‑6环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其各自被一个或多个卤素、C1‑4卤代烷基和C1‑4烷基任选取代，或者(R′和R″)和/或(R″和R″′)与它们所连接的原子一起形成选自以下的环：被卤素、C1‑4卤代烷基和C1‑4烷基任选取代的杂环基环和被卤素、C1‑4卤代烷基和C1‑4烷基任选取代的杂芳基环。