[发明专利]MELK的三环激酶抑制剂和使用方法在审
| 申请号： | 201680025526.2 | 申请日： | 2016-03-04 |
| 公开（公告）号： | CN107530353A | 公开（公告）日： | 2018-01-02 |
| 发明（设计）人： | N·格雷;T·张;H-T·黄;Y·王;J·赵;H·G·蔡 | 申请（专利权）人： | 丹娜法伯癌症研究院 |
| 主分类号： | A61K31/535 | 分类号： | A61K31/535 |
| 代理公司： | 北京商专永信知识产权代理事务所(普通合伙)11400 | 代理人： | 邬玥,葛强 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本文提供了母系胚胎亮氨酸拉链激酶(MELK)的三环小分子抑制剂。该化合物可用于治疗与异常MELK表达相关的癌症和其它病症或疾病。本文还提供了包含本发明的三环化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。本发明还提供了治疗与MELK过表达相关的癌症的方法。 | ||
| 搜索关键词： | melk 激酶 抑制剂 使用方法 | ||
【主权项】：
一种由式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐：其中：Z表示O、S、NH或N(烷基)；R1每次出现时独立地表示取代或未取代的芳基或杂芳基；R2表示芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基或杂环烷基烷基，其任选地被出现一次或多次的取代基R5取代；R3和R4各自独立地选自由以下构成的组：H、烷基、芳烷基和芳基；R5每次出现时独立地选自由以下构成的组：取代或未取代的烷基、烯基、炔基、卤素、卤代烷基、烷氧基、氨基、氨基烷基、羟基、羟烷基、芳基、芳基氧基、芳基烷氧基、杂芳基、杂芳基氧基、杂芳基烷氧基、氰基、硝基、环烷基和杂环烷基；W表示N、CH或CR1；m是1‑3的整数；且n是0或1。
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