[发明专利]作为激酶抑制剂的杂环酰胺有效

专利信息
申请号: 201680029135.8 申请日: 2016-05-19
公开(公告)号: CN107624111B 公开(公告)日: 2020-11-03
发明(设计)人: N.A.安德森;D.班德约帕德亚伊;A.C-M.道甘;F.G.唐切;P.M.艾达姆;N.E.福彻;N.S.乔治;P.A.哈里斯;J.U.郑;B.W.金;C.A.塞霍恩;G.V.怀特;D.D.维斯诺斯基 申请(专利权)人: 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司
主分类号: C07D409/14 分类号: C07D409/14;C07D417/14;C07D401/06;C07D405/14;C07D401/14;C07D403/04;C07D405/04;C07D405/06;C07D413/14;C07D487/04;C07D231/06;C07D401/04;A61K31/454
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 曹立莉
地址: 英国米德*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 本申请公开了具有下式的化合物,其中R1、R2,和R3如本文中所限定,并公开了制备和使用所述化合物的方法。
搜索关键词: 作为 激酶 抑制剂 杂环酰胺
【主权项】:
根据式(I)的化合物或其盐,其中:R1为(C1‑C4)烷氧基‑CH2‑、苯基(C1‑C4)烷氧基‑CH2‑,或者取代的或者未取代的(C2‑C6)烷基、(C2‑C4)炔基、(C3‑C6)环烷基、(C3‑C6)环烷基‑(C1‑C4)烷基,或者取代的或者未取代的5‑6元杂环烷基,其进一步任选被卤素或者(C1‑C4)烷基取代,其中所述取代的(C2‑C6)烷基、(C3‑C6)环烷基、(C3‑C6)环烷基‑烷基‑,或者5‑6元杂环烷基被1、2或者3个取代基取代,所述取代基独立地选自羟基、(苄基氧基)羰基)氨基、氰基、卤素、(C1‑C4)烷基、卤代(C1‑C4)烷基、(C1‑C4)烷氧基、(C1‑C4)烷基‑CO‑、氰基(C1‑C4)烷基‑CO‑、(C1‑C4)烷氧基‑(C1‑C4)烷基‑CO‑、(C1‑C4)烷氧基‑CO‑、(C1‑C4)烷基NHCO‑、((C1‑C4)烷基)((C1‑C4)烷基)NCO‑、卤代(C1‑C4)烷基‑CO‑、任选取代的(C3‑C6)环烷基‑CO‑、任选取代的(C3‑C6)环烷基‑(C1‑C4)烷基‑CO‑、任选取代的苯基‑CO‑、任选取代的苯基‑SO2‑、任选取代的苯基(C1‑C4)烷基‑CO‑、任选取代的5‑6元杂芳基‑CO‑,和任选取代的9‑10元杂芳基‑CO‑,其中所述任选取代的(C3‑C6)环烷基‑CO‑、任选取代的(C3‑C6)环烷基‑(C1‑C4)烷基‑CO‑、任选取代的苯基‑CO‑、任选取代的苯基‑SO2‑、任选取代的苯基(C1‑C4)烷基‑CO‑、任选取代的5‑6元杂芳基‑CO‑,或者任选取代的9‑10元杂芳基‑CO‑任选被1个或者2个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、氰基、(C1‑C4)烷基、(C1‑C4)烷氧基、(C1‑C4)烷基‑CO‑、卤代(C1‑C4)烷基、卤代(C1‑C4)烷基‑CO‑、(C3‑C6)环烷基和5‑6元杂环烷基;或者所述取代的(C2‑C4)炔基、(C3‑C6)环烷基或者5‑6元杂环烷基被任选取代的苯基、5‑6元杂芳基或者9‑元杂芳基取代,其中所述苯基、5‑6元杂芳基或者9‑元杂芳基任选被1个或者2个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、(C1‑C4)烷基、(C1‑C4)烷基‑CO‑、卤代(C1‑C4)烷基,和卤代(C1‑C4)烷基‑CO‑;R2为取代的或者未取代的苯基、(C3‑C6)环烷基、5‑6元含氧杂环烷基、5‑6元杂芳基、9‑元杂芳基、9‑10元碳环‑芳基,或者9‑10元杂环‑芳基,其中所述取代的苯基、(C3‑C6)环烷基、5‑6元杂环烷基、5‑6元杂芳基、9‑元杂芳基、9‑10元碳环‑芳基,或者9‑10元杂环‑芳基被1、2或者3个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、(C1‑C4)烷基、卤代(C1‑C4)烷基、(C1‑C4)烷氧基、卤代(C1‑C4)烷氧基,和氰基;R3为H或者卤素;条件是所述化合物不为环己基(5‑苯基‑4,5‑二氢‑1H‑吡唑‑1‑基)甲酮。
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