[发明专利]作为抗寄生虫药的咪唑并[1,2‑B][1,2,4]三嗪衍生物

摘要

本申请涉及式(I)的化合物，或其盐、包含该化合物的组合物、其制备方法和其治疗用途，例如治疗寄生虫病如查加斯病、人非洲锥虫病(HAT)和利什曼病，特别是内脏利什曼病(VL)。

主权项

式(I)的化合物，或其盐,其中R1选自C1‑C6烷基、C3‑C7环烷基、C4‑C7杂环烷基、苯基、C5‑C6杂芳基、C1‑C6烷氧基、‑OC3‑C7环烷基和NR10aR10b；其中C3‑C7环烷基、C4‑C7杂环烷基、苯基、C5‑C6杂芳基和‑OC3‑C7环烷基任选取代有1至3个独立选自以下的基团：羟基、甲氧基、C1‑C3烷基和卤素；L1为选自以下的连接基：–C(O)‑和–S(O)n‑，其中n表示1至2；R3选自氢、卤素、甲基、甲氧基和氰基；R4选自氢、卤素、甲基、甲氧基和氰基；R12选自氢、卤素和甲基；R2选自氢、卤素、Ar、Cy、X、NR5aR5b和–C(O)‑R15；Ar选自苯基和C5‑C6杂芳基，其各自任选取代有1至3个独立选自以下的基团：卤素和‑L2‑R7；L2为选自以下的连接基：键、‑(CH2)m‑、–O(CH2)m‑、‑C2‑C4烯基‑、‑OC2‑C4烯基‑、‑(CH2)p‑NH‑(CH2)q‑和‑(CH2)pC(O)‑(CH2)q‑；其中m表示1至4且p和q独立表示0至4；R7选自氢；羟基；NR8aR8b；任选取代有1或2个C1‑C3烷基的C4‑C7杂环烷基；C3‑C7环烷基；任选取代有一个NR14aR14b基团的C1‑C6烷氧基；任选取代有1至3个独立选自以下的基团的苯基：卤素、甲氧基和甲基；Cy选自C3‑C7环烷基、C4‑C7杂环烷基、C5‑C7环烯基和C5‑C7杂环烯基，其各自任选取代有1至3个独立选自以下的基团：C1‑C3烷基、C4‑C7杂环烷基和NR11aR11b；X选自C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C1‑C6烷氧基，其各自任选取代有1至3个独立选自以下的基团：羟基、甲氧基、卤素、NR13aR13b和C4‑C7杂环烷基，其中C4‑C7杂环烷基任选取代有1至3个C1‑C3烷基；R5a选自氢；任选取代有一个选自以下的基团的C1‑C6烷基：Ar和Cy；‑C(O)‑R9；‑C(O)‑OR9和‑SO2‑R9；R5b选自氢和C1‑C3烷基；R8a和R8b独立地选自氢和C1‑C3烷基；R9选自C1‑C6烷基、C3‑C7环烷基、C4‑C7杂环烷基、苯基和C5‑C6杂芳基；R10a和R10b独立地选自氢和C1‑C3烷基；R11a和R11b独立地选自氢和C1‑C3烷基；R13a和R13b独立地选自氢和C1‑C3烷基；R14a和R14b独立地选自氢和C1‑C3烷基；且R15选自C1‑C6烷基、Ar和Cy。