[发明专利]酰基氨磺酰苯甲酰胺的制备方法

摘要

本发明涉及一种制备式(Ia)化合物的方法，特别是一种制备N‑[4‑(环丙基氨基甲酰基)苯磺酰基]‑2‑甲氧基苯甲酰胺的方法。

主权项

制备式(Ia)化合物的方法其中R1a至R1e以及R2a至R2d各自独立地选自氢、卤素、(C1‑C6)‑烷基、(C1‑C6)‑卤代烷基、(C1‑C6)‑烷氧基、(C3‑C7)‑环烷基、(C1‑C6)‑烷硫基、(C3‑C7)‑环烷硫基、S(O)q‑(C1‑C6)‑烷基，其中q＝0、1或2、(C1‑C6)‑烷基羰基、‑CO‑芳基、氰基和硝基或其中在每一种情况下，两个相邻的R1a至R1e基团形成‑O‑CH2CH2‑基团，以及R3a选自氢和以下基团：(C1‑C6)‑烷基、(C1‑C6)‑卤代烷基、(C3‑C7)‑环烷基、(C1‑C6)‑烷氧基、(C1‑C6)‑烷硫基、(C3‑C7)‑环烷硫基、‑(CH2)p‑杂环基，其中它们各自为未取代的或被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素、(C1‑C6)‑烷基、(C1‑C6)‑卤代烷基、(C1‑C6)‑烷氧基、氰基和硝基，以及R3b选自氢和以下基团：(C1‑C6)‑烷基、(C2‑C6)‑烯基、(C2‑C6)‑炔基、(C1‑C6)‑烷氧基、(C2‑C6)‑烯氧基、‑(CH2)p‑杂环基，其中它们各自为未取代的或被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素、(C1‑C4)‑烷氧基和(C1‑C4)‑烷硫基，或R3a和R3b与连接的氮原子一起形成3‑至8‑元饱和环或不饱和环，通过使式(II)化合物与式R3aR3bNH的胺于水溶液中反应，其中R3a和R3b基团各自如上述所定义，在该方法中pH通过以下调节：‑在反应开始时，首先在水中仅加入一部分的式R3aR3bNH的胺，以及‑在反应过程中，将剩余量的式R3aR3bNH的胺以一个或多个步骤加入到反应混合物中。