[发明专利]作为ATX抑制剂的二环化合物有效
申请号: | 201680032818.9 | 申请日: | 2016-09-20 |
公开(公告)号: | CN107635995B | 公开(公告)日: | 2022-08-19 |
发明(设计)人: | 帕特里克·迪乔治;热罗姆·埃尔特;丹尼尔·洪齐格;帕特里齐奥·马太;马库斯·鲁道夫;佩特拉·施米茨 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D519/00;A61K31/407;A61P27/02 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
本发明提供具有通式(I)的新化合物,其中R |
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搜索关键词: | 作为 atx 抑制剂 环化 | ||
【主权项】:
式(I)的化合物其中R1是取代的苯基、取代的苯基‑C1‑6‑烷基、取代的苯氧基‑C1‑6‑烷基、取代的苯基‑C2‑6‑烯基、取代的苯基‑C2‑6‑炔基、取代的吡啶基、取代的吡啶基‑C1‑6‑烷基、取代的吡啶基‑C2‑6‑烯基、取代的吡啶基‑C2‑6‑炔基、取代的噻吩基、取代的噻吩基‑C1‑6‑烷基、取代的噻吩基‑C2‑6‑烯基或取代的噻吩基‑C2‑6‑炔基,其中取代的苯基、取代的苯基‑C1‑6‑烷基、取代的苯氧基‑C1‑6‑烷基、取代的苯基‑C2‑6‑烯基、取代的苯基‑C2‑6‑炔基、取代的吡啶基、取代的吡啶基‑C1‑6‑烷基、取代的吡啶基‑C2‑6‑烯基、取代的吡啶基‑C2‑6‑炔基、取代的噻吩基、取代的噻吩基‑C1‑6‑烷基、取代的噻吩基‑C2‑6‑烯基和取代的噻吩基‑C2‑6‑炔基被R3、R4和R5取代;Y是‑OC(O)‑或‑C(O)‑;W是‑C(O)‑、‑S(O)2‑或‑CR6R7‑;R2选自环系统B、F、L、M、O、Z、AF、AG、AH、AJ、AN、AO、AP、AQ、AR、AS、AT、AU和AV:R3是卤素、羟基、氰基、C1‑6‑烷基、C1‑6‑烷氧基、C1‑6‑烷氧基‑C1‑6‑烷基、卤代‑C1‑6‑烷氧基、卤代‑C1‑6‑烷基、羟基‑C1‑6‑烷基、C3‑8‑环烷基、C3‑8‑环烷基‑C1‑6‑烷基、C3‑8‑环烷基‑C1‑6‑烷氧基、C3‑8‑环烷氧基、C3‑8‑环烷氧基‑C1‑6‑烷基、C1‑6‑烷基氨基、C1‑6‑烷基羰基氨基、C3‑8‑环烷基羰基氨基、C1‑6‑烷基四唑基、C1‑6‑烷基四唑基‑C1‑6‑烷基或杂环烷基‑C1‑6‑烷氧基;R4和R3独立地选自H、卤素、羟基、氰基、C1‑6‑烷基、C1‑6‑烷氧基、C1‑6‑烷氧基‑C1‑6‑烷基、卤代‑C1‑6‑烷氧基、卤代‑C1‑6‑烷基、羟基‑C1‑6‑烷基、C3‑8‑环烷基、C3‑8‑环烷基‑C1‑6‑烷基、C3‑8‑环烷基‑C1‑6‑烷氧基、C3‑8‑环烷氧基、C3‑8‑环烷氧基‑C1‑6‑烷基、C1‑6‑烷基羰基氨基、C3‑8‑环烷基羰基氨基、C1‑6‑烷基四唑基、C1‑6‑烷基四唑基‑C1‑6‑烷基或杂环烷基‑C1‑6‑烷氧基;R6是H或C1‑6‑烷基;R7是H、C1‑6‑烷基、卤素、卤代‑C1‑6‑烷基或C1‑6‑烷氧基;R9是卤素、C1‑6烷基或C1‑6烷氧基;m、n、p和q独立地选自1或2;r是1、2或3;或药用盐。
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