[发明专利]用于肽环化和蛋白酶处理的方法和组合物

摘要

本发明涉及肽微阵列、产生肽微阵列的方法和使用微阵列鉴定肽结合剂的方法。更具体地，本发明涉及肽微阵列、产生肽微阵列的方法和使用微阵列鉴定肽结合剂的方法，其中所述微阵列包含环状肽。本发明还涉及通过用蛋白酶处理微阵列上的肽来增加微阵列上环化肽的数量的方法。另外，本发明涉及在微阵列上产生线性和环状肽亚阵列的方法。

主权项

一种肽微阵列，其包含至少一种式I的环状肽其中每个R1、R2、R3和R4独立地是天然氨基酸侧链或非天然氨基酸侧链；每个R5和R6独立地是氢或N末端封端基团；每个R7独立地是‑OH或C末端封端基团；Q选自羰基、天然氨基酸侧链和非天然氨基酸侧链；每个X和Y独立地选自键、与Z共价连接的天然氨基酸侧链和与Z共价连接的非天然氨基酸侧链；Z是包含选自酰胺键、二硫键、异肽键、1,2,3‑三唑和任选取代的1,2‑醌的部分的基团；Lꞌ和Lꞌꞌ各自独立地是任选的二价连接基团或键；m是0至6的整数；n是0至6的整数；p是0至100的整数；q是0或1；r是0或1；t是0至100的整数；u是0或1；且*是连接至少一种环状肽与具有反应性表面的固体支持物的连接点，其中所述至少一种环状肽被固定至所述反应性表面，且其中所述至少一种环状肽是固定至所述反应性表面的肽群体的一部分，其中所述肽群体包含独立地选择的目标氨基酸序列。