[发明专利]基于酰亚胺的蛋白水解调节剂和相关使用方法有效
申请号: | 201680038385.8 | 申请日: | 2016-06-03 |
公开(公告)号: | CN108136044B | 公开(公告)日: | 2021-08-10 |
发明(设计)人: | C·M·克鲁斯;A·P·克鲁;H·董;J·王;Y·钱;K·苏;M·金 | 申请(专利权)人: | 阿尔维纳斯运营股份有限公司 |
主分类号: | A61K47/66 | 分类号: | A61K47/66;A61K47/55;A61K47/62;C07D401/14;A61K31/4439;A61K31/513;A61K31/519;A61K45/06;A61P11/06;A61P37/02;A61P35/00;A61P3/10;A61P9/00;A61P9 |
代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 王贵杰 |
地址: | 美国康*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本说明书涉及基于酰亚胺的化合物,包括包含它们的双官能化合物,所述化合物可用作靶向泛素化的调节剂、尤其通过根据本发明的双官能化合物降解和/或另外抑制的多种多肽和其它蛋白质的抑制剂。具体来说,本说明书提供了化合物,其在一端上含有结合到小脑蛋白E3泛素连接酶的配体并且在另一端上含有结合靶标蛋白质使得所述靶标蛋白质定位得接近于所述泛素连接酶以实现所述蛋白质的降解(和抑制)的部分。可以合成展现与几乎任何类型的靶向多肽的降解/抑制一致的广泛范围的药理学活性的化合物。 | ||
搜索关键词: | 基于 亚胺 蛋白 水解 调节剂 相关 使用方法 | ||
【主权项】:
化合物,其具有以下的化学结构:PTM‑L‑CLM,其中CLM是小脑蛋白E3泛素连接酶结合部分;PTM是结合包含布罗莫结构域的蛋白质的蛋白质靶向部分;且L是选自价键(不存在)或化学连接基基团的连接基;其中PTM通过所述连接基共价偶联至CLM。
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