[发明专利]半胱氨酸工程化抗体的结合物有效
| 申请号： | 201680038492.0 | 申请日： | 2016-06-28 |
| 公开（公告）号： | CN107708810B | 公开（公告）日： | 2021-10-22 |
| 发明（设计）人： | N·C·尤德;白晨;M·L·米勒 | 申请（专利权）人： | 伊缪诺金公司 |
| 主分类号： | A61K47/68 | 分类号： | A61K47/68;C07K16/28;C07D519/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 陈文平;黄海波 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及新颖细胞结合剂‑细胞毒性剂结合物，其中所述细胞结合剂(CBA)经由工程化Cys，诸如重链CH3结构域中对应于抗体CBA上的EU/OU编号位置442(或C442)处的工程化Cys共价连接于所述细胞毒性剂。本发明还提供制备本发明的所述结合物的方法。本发明进一步提供适用于使用本发明的所述结合物在哺乳动物中抑制异常细胞生长或治疗增生性病症的组合物和方法。 | ||
| 搜索关键词： | 半胱氨酸 工程 抗体 结合 | ||
【主权项】：
一种抗体‑细胞毒性剂结合物，所述抗体‑细胞毒性剂结合物由下式表示：或其药学上可接受的盐，其中：Ab为在所述抗体的重链的EU/OU编号位置442处具有半胱氨酸残基的抗体，并且经由所述半胱氨酸残基的硫醇基S442共价连接于连接部分JCB’；D为共价连接于接头L的细胞毒性剂，所述接头共价连接于JCB’；并且w为1或2。
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