[发明专利]抗细菌化合物

摘要

本发明涉及以下化合物其中这些整体是如在说明书中所定义的，并且这些化合物作为药剂可以是有用的，例如用于在治疗结核病中使用。

主权项

一种用于在结核病的治疗中使用的具有化学式(I)的化合物其中R1代表C1‑6烷基或氢；L1代表连接基团‑C(Ra)(Rb)‑(或不存在)；Het代表杂芳香族连接基团(该连接基团本身可以任选地被一个或多个选自以下的取代基取代氟、‑O‑Rc和C1‑6烷基，其中后者烷基部分本身任选地被一个或多个氟原子取代)；Ra，Rb和Rc独立地代表氢或C1‑6烷基(任选地被一个或多个氟原子取代)；X1代表‑N(R2)(R3)；R2和R3：(i)独立地代表氢或，优选地，任选地被一个或多个选自Q1和＝O的取代基取代的C1‑6烷基；(ii)独立地代表芳基或杂芳基，其各自可以任选地被一个或多个选自Q2的取代基取代；(iii)独立地代表环烷基或杂环烷基，其各自任选地被一个或多个选自Q3和＝O的取代基取代；或(iv)可以被连接到一起以形成：a.3‑至8‑元环，该3‑至8‑元环优选地含有一至三个杂原子(例如，氮、氧和/或硫)，并且该环任选地被一个或多个选自Q4和＝O的取代基取代；b.以下类型的“稠合”双环：c.以下类型的“螺”环：Q1、Q2、Q3、Q4和Q5各自独立地代表一个或多个选自卤素、C1‑6烷基、‑OC1‑6烷基(后者两个烷基部分本身可以任选地被一个或多个卤素，例如氟原子取代)、芳基和杂芳基(后者两个芳香族基团本身可以任选地被选自卤素、C1‑6烷基和‑OC1‑6烷基的一个或多个取代基取代，后者两个烷基部分本身可以被一个或多个氟原子取代)的取代基取代；n1和n独立地代表0或1；Xa代表‑C(Ra1)(Rb1)m‑或‑N(Rc1)‑；m代表1或2；Ra1和Rb1各自独立地代表氟、氢或C1‑6烷基；Rc1代表氢或C1‑6烷基；Xb代表C(Rd)、N、O(在该情况下，L2不存在)或C＝O(在该情况下，L2也不存在)；Rd代表H、F或‑ORe(其中Re代表H或任选地被一个或多个氟原子取代的C1‑6烷基)；q1代表‑Xc‑(CH2)n1‑Xd‑；n1代表0，1或2；q2代表‑Xe‑(CH2)n2‑Xf‑；n2代表0，1或2，但是其中n1和n不都代表0；Xc(其附接至Xa)不存在，或者，当Xa代表CH时，则Xc可以代表‑O‑，NH‑或‑S‑；Xd不存在，或者，当n1代表2或当Xc不存在时，Xa代表C(Rc)并且n1代表1，则Xd也可以代表‑O‑，‑NH‑或‑S‑；Xe和Xf独立地不存在，或者可以独立地代表‑O‑、‑NH‑或‑S‑，其前提是前述杂原子不直接地附接到另一个杂原子或α附接到另一个杂原子；q3代表‑Xg‑(CH2)n3‑Xh‑；q4代表‑Xi‑(CH2)n4‑Xj‑；n3代表0，1或2；n4代表0，1或2，但是其中n3和n4不都代表0；Xg，Xh，Xi和Xj独立地不存在，或者可以代表‑O‑、‑NH‑或‑S‑，其前提是前述杂原子不直接地附接到另一个杂原子或α附接到另一个杂原子；当Xb代表O或C＝O时，则L2不存在；当Xb代表C(Rd)(例如，CH)或N时，则L2可以代表氢、卤素、‑ORf、‑C(O)‑Rg、C1‑6烷基(任选地被一个或多个卤素(例如，氟原子)取代)或芳香族基团(任选地被一个或多个选自卤素、C1‑6烷基(本身任选地被一个或多个选自氟、‑CF3和/或‑SF5的取代基取代)、‑OC1‑6烷基(本身任选地被一个或多个氟原子取代)、‑O‑苯基(本身任选地被卤素、C1‑6烷基、C1‑6氟烷基和/或‑OC1‑6烷基取代)或‑SF5的取代基取代)；Rf代表氢、C1‑6烷基(任选地被一个或多个氟取代)或芳香族基团(本身任选地被一个或多个选自卤素、C1‑6烷基和‑OC1‑6烷基的取代基取代，其中后者两个烷基部分本身可以任选地被一个或多个氟原子取代)；Rg代表氢或C1‑6烷基(任选地被一个或多个选自氟、或‑OC1‑3烷基的取代基取代，该后者部分还任选地被一个或多个氟原子取代)或芳香族基团(任选地被一个或多个选自卤素、C1‑6烷基或‑OC1‑6烷基的取代基取代)；环A是含有至少一个杂原子(优选地含有至少一个氮原子)的5‑元芳香族环；环B是5‑或6‑元环，其可以是芳香族的或非芳香族的、任选地含有一至四个杂原子(优选地选自氮、氧和硫)；环A和/或环B可以任选地被一个或多个选自卤素、C1‑6烷基(任选地被一个或多个卤素，例如氟原子取代)和/或‑OC1‑6烷基(本身任选地被一个或多个氟原子取代)的取代基取代，或其药学上可接受的盐。