[发明专利]用于制备N-(4-氟苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N’-(4-(2-甲基丙氧基)苯基甲基)脲及其酒石酸盐和多晶型C的方法

摘要

在此披露了用于获得N‑(4‑氟苄基)‑N‑(1‑甲基哌啶‑4‑基)‑N'‑(4‑(2‑甲基丙氧基)苯基甲基)脲(匹莫范色林)的方法，所述方法包括以下步骤：使根据式(A)的中间体或其盐与根据式B的中间体或其盐接触，以产生匹莫范色林或其盐，其中Y是‑OR1或‑NR2aR2b；R3是氢或取代或未取代的杂脂环基，R4是取代或未取代的芳烷基；X是‑OR22或‑NR23R24；(其中R22是氢或取代或未取代的C1‑6烷基，且R23和R24中的一个是氢，而另一个是氢或N‑甲基哌啶‑4‑基)；且R21是‑OCH2CH(CH3)2或F。在此还披露了N‑(4‑氟苄基)‑N‑(1‑甲基哌啶‑4‑基)‑N'‑(4‑(2‑甲基丙氧基)苯基甲基)脲的酒石酸盐以及用于获得所述盐的方法。

主权项

一种制备匹莫范色林(N‑(4‑氟苯基甲基)‑N‑(1‑甲基哌啶‑4‑基)‑N'‑(4‑(2‑甲基丙氧基)苯基甲基)脲)或其盐的方法，所述方法包括：使根据式(A)的中间体，或其盐与根据式(B)的中间体，或其盐接触，以产生匹莫范色林或其盐，其中Y是‑OR1或–NR2a,R2b；R1、R2a、R2b彼此独立地选自下组，该组由以下各项组成：氢、取代或未取代的C1‑6烷基和取代或未取代的芳基；或者R2a和R2b与它们所附接的氮一起形成取代或未取代的杂脂环基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基；R3是氢或取代或未取代的杂脂环基，R4是取代或未取代的芳烷基；X是‑OR22或–NR23R24；R21是–OCH2CH(CH3)2或F；R22是氢或取代或未取代的C1‑6烷基；且R23和R24中的一个是氢，而R23和R24中的另一个是N‑甲基哌啶‑4‑基，或者R23和R24两个都是氢。