[发明专利]作为NR2B NMDA受体拮抗剂的3,3‐二氟哌啶氨基甲酸酯杂环化合物有效

专利信息
申请号: 201680042502.8 申请日: 2016-05-31
公开(公告)号: CN107849010B 公开(公告)日: 2021-11-09
发明(设计)人: 吉迪恩·夏皮罗 申请(专利权)人: 卢郡控股(开曼)有限公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;C07D401/14;C07D409/14
代理公司: 北京市君合律师事务所 11517 代理人: 顾云峰;吴瑜
地址: 英国开曼*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 本文揭示式(I)的化学实体,其中R1和Z在本文中定义,其作为NR2B亚型选择性受体拮抗剂。本文还揭示包含式(I)的化学实体的医药组合物,和通过投与式(I)的化学实体治疗与NR2B拮抗作用相关的各种疾病和病症(例如CNS的疾病和病症,例如抑郁症)的方法。
搜索关键词: 作为 nr2b nmda 受体 拮抗剂 哌啶 氨基甲酸酯 杂环化合物
【主权项】:
一种化学实体,其是式I的化合物:其中:R1是烷基、环烷基、(环烷基)烷基、杂环基、(杂环基)烷基、芳基、(芳基)烷基、杂芳基或(杂芳基)烷基,其中环烷基、(环烷基)烷基、杂环基、(杂环基)烷基、芳基、(芳基)烷基、杂芳基和(杂芳基)烷基中的每一者独立地任选经1至3个独立地选自以下的基团取代:‑F、‑Cl、C1‑C4烷基、环丙基、‑C≡CH、‑CFH2、‑CF2H、‑CF3、‑CF2CH3、‑CH2CF3、C1‑C4烷氧基、‑OCFH2、‑OCF2H、‑OCF3、‑CN、‑N(R2)(R3)、‑NO2、C1‑C4烷硫基、C1‑C4烷基磺酰基和‑S(O)2CF3;其中R2和R3的每一实例独立地为‑H或C1‑C4烷基,或‑N(R2)(R3)是或Z是具有环碳原子、1个氮环原子和0到3个独立地选自N、O和S的其它环杂原子的5元或6元单环杂芳基或9元或10元二环杂芳基,其任选经1或2个Rx基团取代且任选经1个Ra基团取代,其中每一Rx附接到环碳原子且Ra附接到环氮原子;其中:Rx的每一实例独立地为‑F、‑Cl、‑CH3、‑CFH2、‑CF2H、‑CF3、‑OH、‑OCH3、‑OCF3或‑CN;且Ra是C1‑4烷基、C3‑4环烷基或‑S(O)2‑C1‑4烷基。
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